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Neues Analgetikum
Zulassung für Tapentadol erteilt
Der neue µ-Opioid-Rezeptor-Agonist und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer Tapentadol (Palexia®) wurde im Rahmen eines europäischen dezentralen Arzneimittelzulassungsverfahrens in
Tapentadol wirkt als µ-Opioid-Rezeptor-Agonist und auch als Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer. Durch die Bindung an die µ-Opioid-Rezeptoren im zentralen Nervensystem werden die sensorischen und emotionalen Aspekte des Schmerzes verändert sowie die Übertragung von Schmerzen zum Rückenmark gehemmt. Die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung steigert den Anteil an Noradrenalin im synaptischen Spalt, womit der zusätzliche schmerzlindernde Effekt erklärt werden kann. Für den Opioidrezeptor hat Tapentadol eine 50-fach niedrigere Affinität als Morphin. Dennoch wirkt die neue Substanz im Tierexperiment beim Akutschmerz nur zwei- bis viermal schwächer als Morphin, wahrscheinlich aufgrund des kombinierten Wirkmechanismus. Die Nebenwirkungen sollen im Vergleich zu Morphin weniger ausgeprägt sein.
Quelle: Grünenthal erhält deutsche Zulassung für Palexia®. Pressemitteilung der Grünenthal GmbH vom 23. August 2010.
24.08.2010, 09:16 Uhr