Kinasehemmer Crizotinib

Das Aminopyridin Crizotinib hemmt ein mutiertes Enzym, die Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK), welche zum Wachstum und Überleben des Tumors beiträgt. Zusammen mit Crizotinib wurde ein Test von Abbott Molecular Inc. auf eine Mutation im ALK-Gen zugelassen, das EML4-ALK Fusionsgen. Von dieser Mutation sind zwischen 1 und 7% aller NSCLC-Patienten betroffen. Bei ihnen könnte Crizotinib wirken, auch wenn bereits eine oder mehrere Therapien fehlgeschlagen sind.

Der neue Wirkstoff wird zweimal täglich in einer Dosis von 250 mg eingenommen.

Unter der Therapie mit Crizotinib kam es in einer klinischen Studie bei 90% der 82 Patienten zu einer Reduktion oder Stabilisation des Tumors. Bei 57% der behandelten Patienten reduzierte sich die Größe des Tumors um 30%. Von diesen Patienten hatten zuvor nur 10% auf eine Chemotherapie angesprochen.

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Sehstörungen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Ödeme und Verstopfung. Crizotinib kann das QT-Intervall verlängern. Weil Crizotinib über CYP3A4/5 metabolisiert wird, sind zahlreiche Interaktionen möglich.

Quelle: Fachinformation zu Xalkori®, Stand Oktober 2012