Wirkstoff-Lexikon inkl. Podcast

Cetirizin und Levocetirizin

Stuttgart - 15.08.2019, 17:55 Uhr

Eine neue Folge des Wirkstoff-Lexikons ist da: Inklusive Podcast informieren wir über Wissenswertes zu den Wirkstoffen Cetirizin und Levocetirizin. (Grafik: DAZ.online)

Eine neue Folge des Wirkstoff-Lexikons ist da: Inklusive Podcast informieren wir über Wissenswertes zu den Wirkstoffen Cetirizin und Levocetirizin. (Grafik: DAZ.online)


Cetirizin ist ein H1-Antihistaminikum der zweiten Generation. Das bedeutet, dass der Wirkstoff weniger lipophil ist als die Vertreter der 1. Generation (wie Diphenhydramin oder Dimetinden) und daher nahezu selektiv periphere H1-Rezeptoren blockiert. Cetirizin ist das Razemat aus links- und rechtsdrehendem Stereoisomer. Diese Chiralität machte eine Weiterentwicklung zum Wirkstoff Levocetirizin, dem (R)-Enantiomer von Cetirizin, möglich. Nur dieses Enantiomer ist wirksam, daher sind hier die halben Dosierungen (5 mg/Tag) ausreichend. In dieser Dosierung ist Levocetirizin 2019 aus der Verschreibungspflicht entlassen worden und ab einem Alter von sechs Jahren als OTC-Medikament zugelassen.

Wirkmechanismus

Cetirizin hebt wie alle H1-Antihistaminika kompetitiv die Wirkungen von Histamin an H1-Rezeptoren auf. Außerdem konnte gezeigt werden, dass Cetirizin die Membran der Mastzellen stabilisiert. Zusätzlich zur antihistaminergen Wirkung hat Cetirizin also auch antiallergische Effekte.

Anwendung

Cetirizin ist indiziert zur Therapie allergischer Erkrankungen, die durch eine Freisetzung von Histamin bedingt sind. Es wird zur Linderung der Symptomatik bei saisonaler oder chronischer allergischer Rhinitis („Heuschnupfen“) eingesetzt, also beispielsweise gegen Juckreiz an Nase und/oder Augen, Niesreiz und allergisch bedingten Schnupfen.

Außerdem wird Cetirizin bei Nesselsucht angewendet, mit Beschwerden wie Juckreiz, Rötungen oder Quaddeln der Haut.

Die Einnahme erfolgt oral, als Tablette, Saft oder Tropfen. 

Das Wirkstofflexikon zum Anhören:


Pharmakokinetik

Cetirizin wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden nach 30 bis 60 Minuten erreicht. Cetirizin kann unabhängig vom Essen eingenommen werden. Die Wirkung hält vergleichsweise lange an, nämlich etwa 24 Stunden.

Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen
Dosierung

Filmtabletten sollen unzerkaut mit einem Glas Flüssigkeit eingenommen werden.

Für Erwachsene und Jugendliche über zwölf Jahre beträgt die empfohlene Dosis 1-mal täglich 10 mg, vorzugsweise abends.

Kinder zwischen sechs bis zwölf Jahre erhalten als empfohlene Dosis 2-mal täglich 5 mg. Hierfür sind 5-mg-Tabletten im Handel. Zudem sind die 10-mg- Tabletten meist in zwei gleiche Hälften teilbar. Für Kinder ab zwei Jahren oder für Personen mit Schluckstörungen stehen flüssige Darreichungsformen zur Verfügung. Für die Altersgruppe zwei bis sechs Jahre beträgt die empfohlene Dosierung 2-mal täglich 2,5 mg.

Da Cetirizin hauptsächlich renal ausgeschieden wird muss die Dosis oder das Dosierungsintervall bei Nierenerkrankungen an die Nierenfunktion angepasst werden. Für Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz wird die Einnahme von 1-mal täglich 5 mg empfohlen.

Wie bei allen Antihistaminika sollte auch bei Cetirizin auf eine gleichzeitige Alkoholeinnahme verzichtet werden.

Nebenwirkungen (Auszug)

Unter der Einnahme von Cetirizin wurden folgende Nebenwirkungen häufig (kann bis zu 1 von 10 Behandelten betreffen) beobachtet:

• Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen

• Pharyngitis (Rachenentzündung), Rhinitis (Schnupfen, bei Kindern)

• Durchfall, Übelkeit, Mundtrockenheit

Gelegentliche Nebenwirkungen (kann bis zu 1 von 100 Behandelten betreffen) von Cetirizin sind:

• Erregung

• Parästhesie (Missempfindungen auf der Haut), Juckreiz, Ausschlag

• Bauchschmerzen, Unwohlsein

Seltene Nebenwirkungen sind beispielsweise Krampfanfälle, Gewichtszunahme oder Ödeme. Selten oder sehr selten können schwere allergische Reaktionen auftreten, incl. Angiöodem.

Mögliche Wechselwirkungen

Unter Cetirizin sind bisher keine Wechselwirkungen bekannt. 

Kontraindikationen (Auszug)

Cetirizin sollte bei schwerer Niereninsuffizienz nicht eingenommen werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Zu Cetirizin in der Schwangerschaft und Stillzeit empfiehlt embryotox (www.embryotox.de), das Beratungszentrum der Charité zu Arzneimitteln in Schwangerschaft und Stillzeit: Cetirizin kann sowohl in der Schwangerschaft als auch in der Stillzeit eingenommen werden. Selbstverständlich ist eine strenge Indikationsstellung durch den betreuenden Arzt wie immer notwendig.

Levocetirizin

Levocetirizin ist das aktive R-Enantiomer von Cetirizin und ebenfalls ein selektiver H1- Rezeptor-Antagonist. Die Indikation entspricht der von Cetirizin. Levocetirizin ist 2019 aus der Verschreibungspflicht entlassen worden (so genannter OTC-Switch) und nun rezeptfrei erhältlich. Allerdings gilt das nur für Tabletten: Flüssige Darreichungsformen bleiben weiterhin rezeptpflichtig. Im Unterschied zu Cetirizin ist Levocetirizin erst bei Kindern ab sechs Jahren rezeptfrei zugelassen. Die Dosierung ist 1-mal täglich 5 mg.

Achtung: Es besteht die Gefahr des Off-Label-Use der festen oralen Zubereitungen bei Kindern unter sechs Jahren mit Gefahr von Überdosierung und damit assoziierten Nebenwirkungen. Deshalb müssen Umverpackungen den Hinweis auf diese Altersbeschränkung tragen.

In der Schwangerschaft und Stillzeit empfiehlt embryotox, auf Cetirizin auszuweichen (siehe oben). Der Grund ist die noch unzureichende Datenlage für Levocetirizin in Schwangerschaft und Stillzeit. 


Eva-Maria Hierl, Autorin DAZ.online
redaktion@daz.online


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4 Kommentare

All das...

von Apotheker08 am 16.08.2019 um 8:43 Uhr

kann man auch in diversen Pharmakologie Lehrbüchern nachlesen. Was ist mit Studiendaten, Anwendung bei verschiedenen Patientenpopulatienen, Vorteil ggü. anderen Wirkstoffen aus der Gruppe. Der Beitrag ist eher lustlos geschrieben und klingt nach Abschreiben von Pharmawiki.

» Auf diesen Kommentar antworten | 1 Antwort

AW: All das

von DAZ.online am 16.08.2019 um 11:53 Uhr

Guten Morgen,
dann haben wir ja alles richtig gemacht, das Ziel war auf DAZ.online so etwas wie Pharmawiki zu schaffen (auch wenn wir natürlich nicht abgeschrieben haben), sozusagen ein wachsendes Pharmakologielehrbuch zum Nachschlagen. Wir nehmen aber die Anregung gerne auf und schauen, dass in die nächsten Einträge auch Studiendaten einfließen.
Grüße und ein schönes Wochenende
Die Redaktion

So schlau wie zuvor...

von Felix Maertin am 15.08.2019 um 22:04 Uhr

Liebes DAZ-Team,
der Beitrag ist ja schön und gut, viel Allgemeinwissen/Basiswissen.
Das Spannendste wurde einfach weggelassen: was bringt mir pharmakologisch Levocetirizin? Kein Wort hierzu, nur Einschränkungen werden genannt. Wer diesen Beitrag liest und die Preise von Levocetirizin anschaut, kann sich nur für das normale Cetirizin entscheidenen. Wo sind hier Vergleichsdaten der Pharmakokinetik, Pharmakodynamik, Studienergebnisse? Schade, das geht wirklich besser...!

» Auf diesen Kommentar antworten | 1 Antwort

AW: So schlau wie zuvor

von DAZ.online am 16.08.2019 um 11:53 Uhr

Guten Morgen,
das Ziel war tatsächlich, Basiswisssen zu vermitteln und so etwas wie Pharmawiki zu schaffe, sozusagen ein wachsendes Pharmakologielehrbuch zum Nachschlagen der wichtigsten Basics. Wir nehmen aber die Anregung gerne auf und schauen, dass in die nächsten Einträge auch Studiendaten usw. einfließen.
Grüße und ein schönes Wochenende
Die Redaktion

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