Formoterol: Neuer langwirkender Beta-2-Agonist

Beta-2-Agonisten stehen im Stufenplan für die Behandlung des Asthma bronchiale nach den antientündlich wirksamen Glucocorticoiden an zweiter Stelle. Sie gelten als Medikamente der ersten Wahl zur symptomatischen Behandlung der bronchialen Obstruktion. Darüber hinaus scheinen sie einen protektiven Effekt gegenüber spezifischen und unspezifischen Stimuli wie Histamin, Allergenen und körperlicher Anstrengung zu besitzen.

Alternative zu Theophyllin

Zur Prophylaxe nächtlicher Asthmaanfälle wurde lange Zeit retardiertes Theophyllin eingesetzt, das allerdings aufgrund seiner geringen therapeutischen Breite mit einem hohen Nebenwirkungsrisiko belastet ist. Als Alternative bieten sich hier die neuen langwirkenden Beta-2-Agonisten an. Eine neue Substanz, das Formoterol, zeichnet sich neben einer verlängerten Wirkdauer von bis zu zwölf Stunden durch einen gleichzeitigen schnellen Wirkungseintritt innerhalb von einer bis drei Minuten aus. Darin unterscheidet sich die Substanz von dem bereits auf dem Markt befindlichen langwirkenden Salmeterol, das erst nach zehn bis zwanzig Minuten wirksam wird.

Vorteilhaft: mäßige Lipophilie

Der Hintergrund: Chemisch unterscheiden sich die beiden Substanzen durch das Ausmaß ihrer Lipophilie. Das lipophilere Salmeterol wird länger von der Lipidschicht an der Zelle festgehalten, während das mäßig lipophile Formoterol nur zu einem Teil in der Lipiddoppelmembran gebunden bleibt. Der andere Teil verbleibt im Extrazellulärraum und bindet sofort an den Beta-2-Rezeptor. In einigen Ländern ist Formoterol wegen seines schnellen Wirkungseintritts auch zur Akutbehandlung des Asthma bronchiale zugelassen - allerdings nicht hierzulande. Langfristig wird aber auch für Deutschland eine Zulassung in der Akuttherapie angestrebt.

Applikationsform: "dry powder"

Formoterol wird im Handel nicht als Dosieraerosol, sondern als Pulver zur Inhalation angeboten. Der Grund: die noch ungelöste FCKW-Problematik. Die Handhabung des Aerolizers für die Inhalation der Pulverkapseln ist jedoch denkbar einfach. Kinder können damit bereits ab einem Alter von etwa vier Jahren problemlos umgehen. Empfehlenswert ist es für den Patienten jedoch in jedem Fall, sein Gerät "geladen" zu haben, damit er im Ernstfall nur noch zu inhalieren braucht. Die Entwicklung eines Dosieraerosols mit FCKW-freiem Treibgas ist geplant.