Aus der Forschung: Prolastin, Sirolimus, Fondaparinux-Natrium, Almotriptan

Prolastin: als Aerosol wirksamer

Ein Mangel an Alpha-1-Antitrypsin (= Alpha-1-Proteinase-Inhibitor) führt im menschlichen Organismus zu einer chronischen und oft tödlich endenden Lungenerkrankung, von der weltweit über 200000 Menschen betroffen sind. Die einzige bisher verfügbare Therapie dieses erblichen Enzymdefizits besteht in einer Dauersubstitution des Alpha-1-Proteinase-Inhibitors (Prolastin), der aus Blutplasma isoliert wird. Doch nun kann auf eine weit angenehmere und auch effektivere Behandlungsmethode gehofft werden: Eine Studie von Ärzten der Essener Ruhrlandklinik an einem kleinen Probandenkreis hat gezeigt, dass eine Aufnahme des Alpha-1-Proteinase-Inhibitors über einen Vernebler die Konzentration in der Lungenflüssigkeit um das bis zu 80-fache erhöht – ohne dass klinisch relevante Nebenwirkungen aufgetreten wären. la

Quelle: Bayer research, Ausgabe 12, S. 7 (2000)

Verursacht Sirolimus Pneumonien?

Das Immunsuppressivum Sirolimus (Rapamune) der Firma Wyeth-Ayerst steht unter dem Verdacht, dosisabhängig eine chronisch progressive Form der Pneumonie, eine interstitielle Pneumonie, zu verursachen. 34 Berichte über das Auftreten dieser Pneumonie – einschließlich 4 Todesfälle – im Zusammenhang mit Sirolimus gingen bislang bei der amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA ein. Die Packungsbeilage für Rapamune wurde von Wyeth-Ayerst bereits geändert. In Zusammenarbeit mit der FDA wird die Firma alle Fälle von Pneumonie, die in Verbindung mit Sirolimus auftraten, überprüfen. Sirolimus ist ein neuartiges primäres Immunsuppressivum, das Abstoßungsreaktionen bei organtransplantierten Patienten verhindern soll. Es ist in den USA seit September 1999 zugelassen und wird in Kombination mit Cyclosporin und Corticosteroiden eingesetzt. Die Zulassung bei der EMEA wurde bereits beantragt.

Quelle: Scrip, 2603/04, 23 (2000)

Neue Klasse von Antithrombotika

Fondaparinux-Natrium (Pentasaccharid Org31540/SR90107A) ist der erste Vertreter einer neuen Klasse von Antithrombotika: den selektiven Faktor-Xa-Inhibitoren. Durch die Blockade des Gerinnungsfaktors Xa wird sowohl der intra- als auch der extravaskuläre Reaktionsweg der Blutgerinnungskaskade inaktiviert. Fondaparinux verhindert dadurch die Bildung von Thrombin – und damit auch die Entstehung und das Wachstum von Thrombosen. Einen signifikanten Vorteil gegenüber niedermolekularen Heparinen zeigte Fondaparinux in mehreren klinischen Studien der Phase II und III beim Einsatz zur Prävention venöser Thromboembolien nach Hüft- und Kniegelenkchirurgie. Weitere Phase-III-Studien laufen. Sie sollen unter anderem auch Ergebnisse zum Einsatz von Fondaparinux zur Therapie tiefer Venenthrombosen und Lungenembolien bringen.

Entwickelt wurde Fondaparinux von Sanofi-Synthelabo und Organon. Die Zulassung wird für die USA bis Mitte dieses Jahres, für Deutschland bis Ende 2001/Anfang 2002 erwartet.

Neues Triptan gegen Migräne

Almotriptan (Almogran) heißt das neue Migränetherapeutikum der Firma Bayer, das voraussichtlich ab März 2001 in Deutschland verfügbar sein wird. Almotriptan ist ein 5HT1B/1D-Agonist und ergänzt die Palette der bisher in Deutschland zugelassenen Triptane: Naratriptan (Naramig), Rizatriptan (Maxalt), Sumatriptan (Imigran) und Zolmitriptan (AscoTop). In Spanien wurde Almotriptan als erstem Land bereits im April letzten Jahres zugelassen. Die Zulassung für die USA unter dem Handelsnamen Axert, vertrieben von Pharmacia, wird bis Mitte 2001 erwartet.

Dem Almotriptan dicht auf den Fersen scheint ein neues Triptan der Firma Vernalis zu sein: Frovatriptan. Auch dieses Migränetherapeutikum soll noch in diesem Jahr in Europa zugelassen werden. la

Quelle: Scrip Nr. 2561, S. 21 (2000)