Antiallergikum: Cetirizin auch als Schmelztablette

Cetirizin ist ein potenter und hochselektiver Antagonist von peripheren H1-Rezeptoren und hemmt die Folgen der Histaminausschüttung in der Frühphase der allergischen Reaktion. Neben den antihistaminischen Eigenschaften zeigt Cetirizin zusätzlich antientzündliche Effekte und greift damit in die Spätphase der allergischen Reaktion ein: So wird durch Cetirizin signifikant

• die Migration von Entzündungszellen, speziell eosinophiler Granulozyten, sowie die Thrombozyten-Aktivierung gehemmt;
• die ICAM-1 und die VCAM-1-Expression reduziert;
• PGD2-, LTC4- und LTD4-Spiegel reduziert;
• die Histaminfreisetzung sowie Proteindiffusion in der Spätphase der allergischen Reaktion gehemmt;
• die Wirkung von Histaminliberatoren (PAF, Substanz P) inhibiert;
• ein durch hohe Histaminkonzentrationen induzierter Bronchospasmus verhindert.

Das Verhältnis zwischen der kutanen Anti-H1-Wirkung und der Besetzung der cerebralen H1-Rezeptoren – die als bedeutsam für die Auslösung zentraler Wirkungen angesehen werden – ist bei Cetirizindihydrochlorid günstig. Untersuchungen beim Menschen im histamininduzierten Quaddeltest zeigten bereits nach 20 Minuten einen Wirkeintritt sowie eine langanhaltende (24 Stunden) Wirkung.

Cetirizindihydrochlorid wird nach oraler Gabe schnell und gut resorbiert. Zwischen 5 und 60 mg Cetirizin ist die Kinetik linear. Maximale Plasmaspiegel sind bereits nach 40 bis 60 Minuten nachweisbar. Cetirizin wird zu 93% an Plasmaproteine gebunden. Die Ausscheidung erfolgt zu 70% über die Nieren, hauptsächlich in unveränderter Form. Eine 10-tägige Therapie mit 10 mg Cetirizin/d führte zu keiner Kumulation des Wirkstoffes. Bei Niereninsuffizienz kommt es zu einer langsameren Ausscheidung des Wirkstoffes.

Art und Dauer der Anwendung

Zyrtec® ZaptabsTM können ohne Flüssigkeit eingenommen werden. Die Schmelztablette wird auf die Zunge gelegt und löst sich dort schnell auf. Die zerfallene Tablette wird schließend mit dem Speichel heruntergeschluckt. Die Schmelztablette sollte vorzugsweise am Abend eingenommen werden. Die Dosis kann bei Erwachsenen zur unterstützenden Behandlung asthmoider Zustände allergischer Herkunft auf zwei Schmelztabletten täglich erhöht werden, vorzugsweise verteilt auf je eine Tablette morgens und abends. Kinder über 30 kg Körpergewicht nehmen eine Schmelztablette täglich. Für Kinder unter 30 kg Körpergewicht ist mit den Schmelztabletten keine dem Körpergewicht angepasste Dosierung möglich. Die Einnahme kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Die Behandlungszeit richtet sich nach Art, Dauer und Verlauf der Beschwerden. Bei Heuschnupfen sind im Allgemeinen drei bis sechs Wochen ausreichend. Bei der unterstützenden Behandlung von asthmoiden Zuständen allergischer Herkunft liegen Erfahrungen bis zu sechs Monaten vor. Bei chronischer Nesselsucht und chronischem allergischem Schnupfen liegen bisher über die Anwendung von Zyrtec® ZaptabsTM Erfahrungen bis zu einem Jahr vor. Die Anwendungsdauer für Kinder beträgt zwei bis vier Wochen. Für Kinder liegen bisher über die Anwendung der Cetirizin-Schmelztablette bei atopischer Dermatitis Erfahrungen bis zu 18 Monaten vor.