Die Blut-Hirn-Schranke lässt sich überwinden

Um das Gehirn zu schützen, bedient sich der Körper der Blut-Hirn-Schranke, einer "Pumpe", die dafür sorgt, dass schädliche Substanzen direkt wieder aus dem empfindlichen Gewebe befördert werden. Die Schranke ist lebenswichtig, hält aber auch nützliche Arzneistoffe davon ab, in das Hirn einzudringen. Bei der HIV-Infektion sammeln sich cerebral HI-Viren in kleinen Infektionsherden, die mit den bisherigen Medikamenten nicht zu erreichen sind. Die Wirkstoffe scheitern an der Blut-Hirn-Schranke. Nun haben amerikanische Wissenschaftler einen Weg gefunden, das Nukleosidanalogon Abacavir chemisch so zu verändern, dass es die Eflux-Pumpe in den Endothelzellen des Gehirns ebenso passieren kann wie das Virus selbst. Sie "kleben" dafür Abacavir mit einer Art organischer Brücke zu einem Dimer zusammen. Im Hirn angekommen, wird das Prodrug aus seinem Anker freigesetzt und zum aktiven Metaboliten umgewandelt. Zellkultur-Versuche sowie Versuche mit einem Gehirn-Kapillar-Modell waren bereits erfolgreich. Weitere Tests müssen nun folgen.

sk

Quelle: Namanja, H.A. et al.: J. Am. Chem. Soc., Online-Vorabpublikation, DOI: 10.1021/ja206867t

DAZ 2011, Nr. 42, S. 6