Porenblocker gegen Dose-dumping

Zwar besagt eine alte Regel, dass man Arzneimittel nicht zusammen mit alkoholischen Getränken einnehmen sollte, doch viele Patienten halten sich nicht daran. Wenn ein festes Retard-Arzneimittel relativ lange im Magen verweilt, kann es durch die Einwirkung von Alkohol zur plötzlichen Freisetzung des Wirkstoffs kommen (­Dose-dumping); dies kann bei Arzneistoffen, die wegen eines engen therapeutischen Fensters einen möglichst gleichmäßigen Wirkstoffspiegel erfordern, verhängnisvoll sein.

Das Grazer Team um Eva Roblegg hat Pellets aus Calciumstearat, die mit Codeinphosphat beladen wurden, mit drei sogenannten Porenblockern versehen, die das Eindringen von Alkohol in die Pellets und damit deren vorzeitige Auflösung verhindern. Dabei handelte es sich um Xanthan, Guar und Titandioxid; während die ersten beiden Stoffe mit Wasser interagieren, ­indem sie sich darin lösen bzw. aufquellen, ist TiO₂ völlig inert und hatte den Hauptanteil an der Porenblockade. Die modifizierten Pellets wurden in einem Gemisch von 0,1-molarer Salzsäure mit 40%igem Ethanol in vitro getestet. Aufgrund der beobachteten Veränderungen der Pellets wurde die Freisetzung und Resorption des Codeinphosphats am Computer berechnet. Eine In-vivo-Studie mit der neuen Formulierung steht noch aus. |