Nichtopioid gegen Entzugssymptome

Nachdem Lofexidin in Großbritannien schon seit geraumer Zeit als Brit­Lofex^® zugelassen ist, hat nun auch die US-amerikanische Zulassungs­behörde FDA dem α₂-Adrenozeptor-Agonisten grünes Licht gegeben. Damit steht in den USA mit Lucemyra^® ein neues Wirkprinzip zur Behandlung der Entzugssymptome bei Opiat­abhängigkeit zur Verfügung. Üblicherweise werden Opioide wie Methadon oder Buprenorphin eingesetzt.Lofexidin wirkt hingegen – so wie das strukturverwandte Clonidin – als Antisympathotonikum und vermindert über die autoinhibitorische Wirkung präsynaptischer α₂-Rezeptoren die Noradrenalin-Ausschüttung im zentralen Nervensystem. In einer veränderten Regulation des Neurotransmittersystems liegt auch die Ursache ­akuter Entzugssymptome: Opioide hemmen zwar primär die Noradrenalin-Ausschüttung, führen aber kompensatorisch zu einer erhöhten Synthese des Catecholamins. Nach dauerhaftem Gebrauch führt das plötzliche Absetzen von Opioiden dann zu einer überschießenden Noradrenalin-Freisetzung. Und das führt wiederum zu den typischen körperlichen Entzugs­erscheinungen (grippeähnliche Symp­tome, Angst und Unruhe, Anstieg der Herzfrequenz und des Blutdrucks, Durchfall, Erbrechen usw.). Diesen Symptomen wirkt Lofexidin entgegen, gegen die psychischen Begleiterscheinungen einer Sucht (Craving) kann der α₂-Agonist jedoch nichts ausrichten. Für eine langfristige Abstinenz ist in aller Regel eine Substitutions­therapie erforderlich. Als mögliche Nebenwirkungen des α₂-Agonisten können Hypotonie, Bradykardie, Sedierung und Schwindel auftreten, auch Herzrhythmusstörungen sind möglich. Nach Absetzen kann es zu starken Blutdruckanstiegen kommen. |