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Galenische Forschung
Bolasomen als Durchbruch für die Wirkstofffreisetzung?
Pharmazeuten von der Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg (MLU) ist es erstmals gelungen, auf der Basis der natürlich vorkommenden Bolalipide einfachere synthetische Lipide herzustellen, die für die Verwendung in Liposom-Arzneistoffträgern in Frage kommen. Diese sind gegenüber Magensaft stabil und könnten damit für die Freisetzung von Substanzen aus oralen Zubereitungen taugen.
Liposomen sind eine vielversprechende Klasse von Wirkstoff-Freisetzungssystemen. Wegen ihrer mangelnden Stabilität im Magen-Darm-Trakt gibt es jedoch bisher keine liposomale Formulierung für die orale Anwendung.
Simon Drescher, Leiter der AG Biophysikalische Pharmazie am Institut für Pharmazie der Universität Halle, forscht seit rund zehn Jahren an säureresistenten Lipiden. In seiner Arbeitsgruppe beschäftigt er sich schwerpunktmäßig mit bipolaren Amphiphilen (Bolalipiden).
Diese
besitzen zwei hydrophile Kopfgruppen, die über eine oder mehrere hydrophobe
Alkylketten miteinander verbunden sind. In der Natur kommen Bolalipide in den
Tetraetherlipiden der Membranen verschiedener Archaebakterien vor. Sie sorgen
dafür, dass die Bakterien gegenüber ihren harschen Lebensbedingungen (sehr hohe
Temperaturen, niedrige pH-Werte) außerordentlich stabil sind.
Da Bolalipide Phospholipid-Doppelschicht-Membranen überbrücken können, könnten sie entsprechende liposomale Formulierungen gegenüber den Bedingungen im Magen-Darm-Trakt, das heißt, den Angriffen von Lipasen, Magensäure oder Gallensalzen stabilisieren. Die Extraktion der Bolalipide aus den Bakterien selbst ist jedoch für den großtechnischen Einsatz zu aufwendig, und auch die Vollsynthese der natürlich vorkommenden Strukturen ist viel zu komplex.
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