Tatort: Mit Coffein die Benzo-Wirkung aufheben – geht das?

Klar ist, das klassische Benzodiazepin-Antidot – wie wir Apotheker wissen, gibt es natürlich eines – ist Coffein nicht. Denn das ist Flumazenil (Anexate^®), das als reversibler, kompetitiver Antagonist an der Benzodiazepin-Bindungsstelle des GABA_A-Rezeptors die Wirkung von Benzodiazepinen und anderen Wirkstoffen, die dort angreifen, antagonisiert. Flumazenil muss allerdings intravenös gegeben werden, weil es bei oraler Gabe einen hohen First-Pass-Effekt hat.

Was macht also Coffein? Das Xanthinderivat hat ohne Frage vielfältige Wirkungen – unter anderem wirkt es anregend auf die Psyche, steigert Antrieb und Konzentration und beseitigt Müdigkeit. In höherer Dosis kommt es auch zu einer Anregung von Atemzentrum und Kreislauf. Auf molekularer Ebene spielt für die Wirkung die Interaktion mit Adenosinrezeptoren die größte Rolle.
Als Antagonist wirkt Coffein selbst allerdings nicht, sondern es schwächt dosisabhängig die Wirkungen von Adenosin ab oder hebt sie vollständig auf. In höheren Dosen verhindert Coffein außerdem den enzymatischen Abbau von cyclischem Adenosin-3',5'-monophosphat (cAMP). Dadurch steigt cAMP in den Zellen an. In der Folge wird die cAMP-induzierte Transmitterausschüttung verlängert. Die Adrenalinwirkung hält so länger an.