Levodropropizin und Co.

Was Apotheker bei Reizhusten empfehlen können

Stuttgart - 22.08.2022, 07:00 Uhr

Die Qual der Wahl: Gegen Reizhusten gib es mehrere OTC-Optionen in der Apotheke. (x / Foto: Schelbert) 

Die Qual der Wahl: Gegen Reizhusten gib es mehrere OTC-Optionen in der Apotheke. (x / Foto: Schelbert) 


Levodropropizin, enthalten in Quimbo, wurde zu Beginn des Jahres aus der Rezeptpflicht entlassen. Seit Anfang August sind die Packungen nun in der Sichtwahl zu finden. Damit steht ein weiteres OTC-Arzneimittel bei Reizhusten zur Verfügung. Anlass genug, noch einmal alle Selbstmedikationsoptionen zusammenzufassen. 

Hustenreiz-stillende Arzneimittel (Antitussiva) werden bei starkem, trockenem Reizhusten angewendet. Sie können aufgrund der physiologischen Abläufe des Hustenreflexes entweder zentral oder peripher angreifen.

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Was Apotheker über den Hustensaft Levodropropizin wissen sollten

Rezeptpflichtige Opioid-Derivate wie Codein (z. B. Codipront®, Bronchicum® mono Codein), Dihydrocodein (beispielsweise Paracodin®) und Noscapin (Capval®) wirken an Opioid- und σ-1-Rezeptoren im Hustenzentrum.

Das apothekenpflichtige Dextro­methorphan (DMP, DXM) ist von der chemischen Struktur her zwar ebenfalls ein Opioid-Derivat, es hat aber vor allem eine agonistische Wirkung an σ-1-Rezeptoren im Hustenzentrum und nur eine sehr geringe Affinität zu Opioid-Rezeptoren. Dadurch besitzt es in therapeutischen Dosierungen nur geringe atemdepressive oder analgetische Wirkungen. In der Selbstmedikation ist die Anwendung auf drei bis fünf Tage beschränkt. 

Dextromethorphan ist ein Prodrug, das im Körper selbst antitussiv wirkt und außerdem zu seinem ebenfalls wirksamen Metaboliten Dextrorphan umgesetzt wird. Monopräparate sind beispielsweise Hustenstiller-ratiopharm® Dextro­methorphan Hartkapseln, Silomat® DMP intensiv gegen Reizhusten Hartkapseln, Wick® Hustensirup gegen Reizhusten mit Honig und Silomat® DMP gegen Reizhusten Lutsch­pastillen mit Honig- oder Zitronen­geschmack. Dextromethorphan ist auch in Kombinationspräparaten gegen Erkältungssymptome enthalten, zum Beispiel in Wick® DayMed Hartkapseln und Wick® MediNight.

Husten

Husten ist ein Reflex zur Reinigung der Atemwege. In der Schleimhaut der Atemwege, aber auch in der Speiseröhre und im Magen, befinden sich Hustenrezeptoren, die zum Beispiel durch Fremdkörper wie Staub, Schleim und Rauch sowie chemische Reize aktiviert werden. Dadurch werden sensible, aufsteigende Nervenfasern, die C-Fasern, stimuliert, die den Reiz an das Hustenzentrum in der Medulla oblongata im Zentralnervensystem (ZNS) weiterleiten und dieses aktivieren. Das Hustenzentrum löst mithilfe von efferenten, absteigenden Nervenfasern den Hustenstoß an Atemmuskulatur (unter anderem Zwerchfell und Zwischen­rippenmuskeln), Stimmritze und Kehlkopfmuskeln aus. Dabei wird die beim Ausatmen ausströmende Luft zunächst durch die verschlossene Stimmritze aufgehalten. Es baut sich ein Überdruck auf. Nun öffnet sich die Stimmritze plötzlich, die Luft entweicht explosionsartig und reißt die Fremdstoffe mit.

Dextromethorphan in sehr hohen Dosen psychotrop wirksam

Obwohl Dextromethorphan in therapeutischer Dosierung ein geringes Nebenwirkungsrisiko hat, hat es in sehr hohen Dosen psychotrope Wirkungen. Es kann Rauschzustände mit Halluzinationen auslösen und wird deshalb missbraucht. Dabei kann längere Einnahme zu Abhängigkeit führen. Bei gleichzeitiger Einnahme von sero­tonergen Wirkstoffen (zum Beispiel selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, MAO-Hemmern) kann sich ein im Extremfall lebensgefährliches Serotonin-Syndrom entwickeln.

Pentoxyverin ist ein weiteres apothekenpflichtiges, zentral wirksames ­Antitussivum, aber kein Opioid-Derivat. Es wirkt ebenfalls als Agonist an ­σ-1-Rezeptoren, außerdem als Antagonist an muscarinischen M1-Rezeptoren und dadurch Hustenreiz-stillend. Periphere Wirkungen sind nur leicht ausgeprägt, ebenso die atemdepressive Wirkung. Pentoxyverin steht in der Selbstmedikation bereits für Kinder ab zwei Jahren bzw. 11 kg Körpergewicht für eine Behandlungsdauer bis zu zwei Wochen zur Verfügung. ­Produktbeispiele sind Sedotussin® Hustenstiller Saft/Tropfen.

Pflanzliche Vertreter

Pflanzliche Mucilaginosa enthalten Schleimstoffe (Polysaccharide), die eine schützende und beruhigende Schleimschicht auf der gereizten Schleimhaut bilden und dadurch die peripheren Hustenrezeptoren abschirmen. Da diese Wirkung überwiegend physikalisch bedingt ist, sind einige der Produkte als Medizinprodukte zugelassen. Die European Medicines Agency (EMA) billigt zum Beispiel den unten genannten Extrakten den Status „Traditional Use“ bei Erkältungsbeschwerden mit trockenem Reizhusten und Heiserkeit zu. Diese Drogenauszüge werden als Tee, als Monopräparate oder in Kombinationen eingesetzt. Zu den pflanzlichen Mucilaginosa zählen:

  • Eibischwurzel, zum Beispiel Phytohustil® Hustenreizstiller Sirup und Pastillen, Silomat® gegen Reizhusten Eibisch / Honig Sirup
  • Isländisch Moos, in Isla-Moos® Lutschpastillen, Aspecton® Hals­tabletten, Stilaxx® Hustenstiller
  • Königskerzenblüten, zum Beispiel Antall®
  • Malvenblüten, z. B. in Klosterfrau® Bronchial-Husten-Sirup
  • Spitzwegerichblätter, beispielsweise BronchoSern® Sirup

Periphere Hustenstiller um Levodropropizin erweitert

Chemisch definierte periphere Hustenstiller sind keine Opioid-Derivate. Bisher waren für die Selbstmedikation nur Dropropizin, enthalten in Larylin® Hustenstiller Saft und Pastillen, und Benproperin, der Wirkstoff in Tussafug® Tabletten, verfügbar. Letzteres ist ab sieben Jahren für akuten und chronischen Husten, insbesondere Reizhusten, zugelassen. Es hemmt den Hustenreiz an den aufsteigenden C-Fasern des Hustenreflexes und beeinflusst das Atemzentrum daher nicht. Benproperin wirkt atemanregend und kann deshalb auch bei eingeschränkter Atmung angewendet werden.

Das nun neu hinzugekommene Levodropropizin ist das (S)-Enantiomer von Dropropizin. Es hemmt wie das Racemat Dropropizin in vitro die sensiblen C-Fasern, die den Hustenreiz an das Hustenzentrum leiten. Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht vollständig geklärt. Es ist in der Selbstmedikation für Kinder ab zwei Jahren zugelassen und sollte maximal sieben Tage angewendet werden. Levodropropizin ist kontraindiziert bei stark eingeschränkter Leberfunktion und sollte bei schwerer Niereninsuffizienz nur nach strenger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses angewandt werden. Der Wirkstoff darf in Schwangerschaft und Stillzeit nicht eingesetzt werden.

Keine schwereren Nebenwirkungen unter Levodropropizin

Gemäß der Stellungnahme des Sachverständigenausschusses des BfArM (Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte) zur Verschreibungspflicht sind die Nebenwirkungen von Levodropropizin im Vergleich zu anderen apothekenpflichtigen Antitussiva nicht gravierender. Das bislang rezeptpflichtige Quimbo® enthält 60 mg Levodropropizin, ist seit 1993 zugelassen und seine Nebenwirkungen werden als nicht schwerwiegend, reversibel und sehr selten angegeben.

In einer 2015 publizierten Metaanalyse von Levodropropizin in der Indikation Reizhusten wurden sieben klinische Studien mit insgesamt 1.178 Teilnehmern ausgewertet. Parameter zur Wirksamkeit waren die Anzahl und Schwere der Hustenanfälle und die Häufigkeit des nächtlichen Erwachens wegen Hustenattacken bei Erwachsenen und Kindern. Levodropropizin reduzierte die genannten Parameter statistisch signifikant besser als die zentral wirksamen Antitussiva Codein, Cloperastin (in Deutschland nicht verfügbar) und Dextrometh­orphan. Derzeit gibt es noch keine kontrollierten klinischen Studien.

Cave: ­Veränderung des Reaktionsver­mögens

Eine mögliche Nebenwirkung, die alle chemischen Antitussiva, sowohl die peripher als auch die zentral ­wirksamen, gemeinsam haben, ist die ­Veränderung des Reaktionsver­mögens auch bei bestimmungsge­mäßem Gebrauch. Dadurch kann zum Beispiel die Fähigkeit zur aktiven Teilnahme am Straßenverkehr und zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt werden. 

Dies ist ein exklusiver Artikel aus der aktuellen DAZ. 


Apothekerin Dr. Karin Krämer
redaktion@daz.online


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