Bei der Behandlung der Akne wirken Östrogene antigonadotrop, sie vermindern die Talgproduktion und erhöhen die Spiegel des sexualhormonbindenden Globulins, wodurch die Konzentration des freien Testosterons im Serum vermindert wird. Synergetisch mit den Östrogenen haben Gestagene eine antigonadotrope Wirkung, sie vermindern daher die ovarielle Produktionsrate von Testosteron. Antiandrogen wirksame Gestagene, namentlich Cyproteronacetat, vermindern auch die periphere Aktivität der 5alpha-Reductase in der Haut, zudem ist Cyproteronacetat in der Lage, die Spiegel des adrenocorticotropen Hormons und damit die adrenale Androgenbildung zu reduzieren. Alle oralen Kontrazeptiva haben aufgrund der beschriebenen Wirkmechanismen günstige Effekte auf akneiforme Hauteffloreszenzen, wobei ein Vergleich ihrer relativen Effektivität aufgrund unterschiedlicher Definitionen der Akne und ihrer Schweregrade nur eingeschränkt möglich ist. Sie sind indiziert bei milden Formen, während klinisch auffällige Manifestationen der Erkrankung gezielter Therapie mit Antiandrogenen bedürfen. Der Behandlungserfolg stellt sich mitunter erst nach Monaten ein.