Preise für Technologen

Apothekerin Dr. Christina Hentzschel und Apotheker Dr. Yassin Farag aus dem Arbeitskreis von Prof. Dr. Claudia S. Leopold (Pharmazeutische Technologie) wurden mit dem Harke Pharma Innovationspreis für Fortschritte auf dem Gebiet der galenischen Forschung ausgezeichnet. Beide haben sich mit Hilfsstoffen für Coating und Tablettierung befasst.

Liquisolid-Systeme

In ihrer Dissertation "Optimization of the Liquisolid Technology – Identification of Highly Effective Tableting Excipients for Liquid Adsorption" hat Hentzschel neue Erkenntnisse zum Absorptionsverhalten moderner hochporöser Tablettierhilfsstoffe dargelegt: Die neuen Hilfsstoffe Prosolv^® (silizifizierte mikrokristalline Cellulose), Emcompress^® (wasserfreies Dicalciumphosphat) und Fujicalin^® (sphärisch granuliertes wasserfreies Dicalciumphosphat) besitzen eine hohe spezifische Oberfläche und sind hinsichtlich der Absorption von flüssigen Wirkstoffen oder Wirkstoffzubereitungen und der Tablettiereigenschaften den herkömmlichen Materialien überlegen. Die neuen Silicate Neusilin^® (Magnesiumaluminometasilicat), Florite^® (Calciumsilicat) und Siliciumdioxid-basierte Aerogele, die ebenfalls eine hohe spezifische Oberfläche besitzen, eignen sich außerdem noch zur Stabilisierung von amorphen Wirkstoffen.

Hentzschel hat die neuen Hilfsstoffe hinsichtlich ihrer Eignung als Träger- und Überzugsmaterialien untersucht. In Liquisolid-Systemen nimmt zuerst das Trägermaterial die Flüssigkeit auf (Modellsubstanz: Tocopherolacetat); wenn es gesättigt ist, muss auch das Überzugsmaterial Flüssigkeit aufnehmen, damit das beladene Produkt trocken und fließfähig bleibt. Üblicherweise werden als Träger mikrokristalline Cellulose und als Überzug kolloidale Kieselsäure verwendet. Fujicalin^® und insbesondere Neusilin^® sind aber wegen ihrer höheren Flüssigkeitsaufnahmekapazität deutlich bessere Trägermaterialien. Florite^® und Neusilin^® sind deutlich bessere Überzugsmaterialien, da sie sehr viel besser tablettierbar sind. Neusilin^® eignet sich also zugleich als Träger- und als Überzugsmaterial; es hat ein siebenfach höheres Aufnahmevermögen für lipophile Flüssigkeiten als die herkömmliche Träger-Überzug-Mischung. Mithilfe von Neusilin^® kann man daher dieselbe Wirkstoffmenge in viel kleineren Tabletten verpacken.

Ferner wies Hentzschel nach: Der schwer lösliche Wirkstoff Griseofulvin wird aus hydrophilen Aerogel-Formulierungen und aus Liquisolid-Systemen auf der Basis von Neusilin^® und PEG 300 schneller freigesetzt als das kristalline Griseofulvin aus konventionellen Tabletten.

Schellack – Neues über einen alten Naturstoff

Farag hat sich in seiner Dissertation "Characterization of different shellac types and development of shellac-coated dosage forms" mit der physikalisch-chemischen Charakterisierung verschiedener Schellack-Typen und deren Stabilität beschäftigt. Als physikochemische Parameter bestimmte er jeweils die Glasübergangstemperatur, die Säurezahl, den pK_s -Wert und die Auflösungseigenschaften (z. B. intrinsische Auflösungsgeschwindigkeit). Insbesondere die Auflösungseigenschaften (und nicht die Säurezahl, wie in der Ph. Eur. vorgesehen) eignet sich zur Charakterisierung und Differenzierung der Schellack-Typen unterschiedlicher Herkunft sowie zur Identifizierung gealterten Schellacks.

Die Alterung von Schellack, welche besonders bei der Säureform der Substanz stark ausgeprägt ist, konnte Farag im Wesentlichen auf eine Esterbildung zurückführen. Denn während der Alterung sinkt die Säurezahl, und die Esterzahl steigt. Außerdem steigt die Glasübergangstemperatur, und die Auflösungsgeschwindigkeit sinkt.

Beim Überziehen von Pellets im Wirbelschichtverfahren fand Farag heraus, dass bei Verwendung von wässrigen Schellacksalzlösungen eine bestimmte Temperatur erforderlich ist, um homogene Filme zu erhalten.

Er konnte des Weiteren zeigen, dass bei einigen Schellack-Typen schon geringe Schichtdicken genügen, damit die Pellets magensaftresistent sind. Eine retardierte Freisetzung (im Dünndarm) erreichte Farag, indem er unterhalb der Schellack-Überzüge eine Schicht mit strukturmodifizierenden Substanzen wie Citronensäure, Calciumchlorid und Eudragit^® E (basisches Polymethylmethacrylat) auftrug.

Claudia S. Leopold

DAZ 2011, Nr. 28, S. 80