Neuer DPP-4-Inhibitor Linagliptin

Seit dem 1. Oktober ist beim ABDATA Pharma-Daten-Service das Antidiabetikum Linagliptin (Trajenta^® 5 mg Filmtabletten, Boehringer Ingelheim/Lilly) als Neueinführung gemeldet.

Linagliptin wird unabhängig von der Nahrung oral in einer Dosis von einmal täglich 5 mg eingenommen. Da der Arzneistoff vor allem unverstoffwechselt über Galle und Darm ausgeschieden wird, muss die Dosis nicht an die Leber- und Nierenfunktion der Patienten angepasst werden. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln werden nicht erwartet.

Wirksamkeit und Sicherheit von Linagliptin wurden in acht doppelblinden, placebokontrollierten Studien bei rund 3.800 Patienten mit Typ-2-Diabetes nachgewiesen - sowohl bei Monotherapie als auch in Kombination mit Metformin, Glimepirid und Pioglitazon. Linagliptin ist gut verträglich; die häufigste Nebenwirkung ist eine Hypoglykämie.

DPP-4-Inhibitoren hemmen den Abbau des Glucagon-like-Peptid 1 (GLP1) und steigern damit dessen Aktivität. Das Hormon GLP1 wird nach oraler Glucoseaufnahme ausgeschüttet. Es stimuliert glucoseabhängig die Insulinfreisetzung, hemmt die postprandiale Glucagonsekretion und verzögert die Nährstoffabsorption vom Darm in den Blutkreislauf. GLP1 wird im Körper innerhalb von wenigen Minuten durch das Enzym Dipeptidyl-Peptidase 4 (DPP-4) inaktiviert. Gliptine blockieren dieses und erhöhen damit den Spiegel von GLP1. Sie wirken damit bedarfsgerecht nur dann, wenn GLP1 nach einer Kohlenhydrataufnahme auch ausgeschüttet wird. Bei Typ-2-Diabetikern mit Hyperglykämie führen diese Veränderungen der Insulin- und Glucagonspiegel zur einer Reduktion von Hämoglobin A_1c (HbA_1c) und zu erniedrigten Nüchtern- und postprandialen Blutzuckerwerten.

Quelle: Fachinformation zu Trajenta^®, Stand August 2011.