Was bringt die Glykosylierung von Paracetamol?

Die Retardierung von neuen Arzneimitteln gehört zum Methodenschatz eines pharmazeutischen Entwicklers. Ziel des speziellen Aufbaus des Medikaments ist eine verzögerte, verlängerte, langanhaltende oder kontrollierte Freigabe des Wirkstoffs. Auch eine kontinuierliche Freigabe kann gewünscht sein. Zudem besteht durch solche Modifizierungen die Möglichkeit, bekannten Wirkstoffen eine „neue Karriere“ zu verschaffen. So wie in diesem Fall: Dem Münchner Unternehmen 4Gene ist die Neuformulierung des gut bekannten Wirkstoffs Paracetamol gelungen. Hierbei konnte ein – nach eigener Aussage – sehr effektives Verfahren zur biotechnologischen Herstellung eines Paracetamol-ß-D-Glukosids entwickelt werden.

Die Firma, die aus einer Ausgründung der Technischen Universität München entstanden ist, bietet sonst modifizierte Aromen- und Duftstoffe für die Lebensmittel-, Kosmetik- und Pharmaindustrie an. Durch die Modifizierung von Wirkstoffen mittels eines neu entwickelten Prozesses zu glykosylierten Wirkstoff-Derivaten, soll sich die Freisetzungskinetik besser steuern lassen. Das Verfahren hat das Unternehmen bereits beim Deutschen Patentamt zum Patent angemeldet. Diesen biotechnologischen Herstellungsprozess der Glykosylierung hat sich das Unternehmen zu Nutze gemacht, um Paracetamol in eine neue Formulierung zu bringen. Dadurch soll sich die Freisetzung des Arzneimittels besser steuern lassen, die Freigabe der Dosis ließe sich kontrollieren, heißt es.

Laut 4Gene kann der modifizierte Wirkstoff problemlos von Pharmaunternehmen in ihrer Produktion mit eingesetzt werden. Das Unternehmen selbst besitzt seine Expertise aber nur in der Biotechnologie und benötigt daher für die Durchführung der klinischen Studien ein Pharmaunternehmen, welches diese Aufgabe übernimmt.

Dabei ist das Verfahren wohl nicht nur auf den Wirkstoff Paracetamol beschränkt. Darüber hinaus können laut 4Gene viele niedermolekulare Alkohole, Phenole, primäre und sekundäre Amine, sowie Thiole in dem Herstellungsprozess Anwendung finden. Das Verfahren sei für eine Vielzahl von Wirkstoffen ähnlich, heißt es.

Wird Paracetamol sicherer?

Paracetamol ist bekanntermaßen ein Grund für die Einweisung ins Krankenhaus – es kommt immer wieder zu Vergiftungen. Auf die Frage, ob der Wirkstoff durch die Glykosylierung sicherer wird, antwortete 4Gene, dass man dazu ohne klinische Studien nur schwer eine Aussage treffen könne – aber dass der Blutspiegelverlauf und somit die Gefahren des Wirkstoffes womöglich durch den generellen Prozess der Glykosylierung positiv beeinflusst werden können. Hierdurch könnte die Dosierung besser auf den Patienten abgestimmt und dadurch im besten Fall die therapeutische Breite erhöht werden, so 4Gene.

Es bleibt also spannend, ob der Wirkstoff Paracetamol in Zukunft seinen Weg als neue Formulierung auf den Markt findet.