Transdermale Schmerztherapie: Buprenorphin bald als Pflaster erhältlich

Neue transdermale Schmerztherapie

Buprenorphin hat eine lange Verweildauer an den Opioidrezeptoren. Der Wirkstoff ist ein partieller m-Rezeptoragonist, besitzt aber auch eine antagonistische Wirkung an k-Rezeptoren. Das Rezeptorbindungsprofil ist die Ursache dafür, dass Buprenorphin eine gute Analgesie zeigt (WHO-Stufe III) und die gastrointestinale Motilität nur gering beeinflusst. Der Nachteil der Substanz liegt jedoch in ihrer schlechten oralen Bioverfügbarkeit. Die sublinguale Applikation ist der oralen in dieser Hinsicht zwar überlegen, jedoch hängt das Maß der Bioverfügbarkeit von der Art und Weise ab, wie der Patient die Sublingualtablette appliziert.

Matrix-Pflaster bringt Vorteile

Die Applikation von Buprenorphin als Pflaster ist sinnvoll, denn dadurch kann das Problem der schlechten oralen Bioverfügbarkeit umgangen werden. Buprenorphin wird als Matrixpflaster auf den Markt kommen. Der Wirkstoff ist dabei in eine Matrix eingearbeitet, die adhäsive Eigenschaften besitzt und als Klebefläche dient. Die Gefahr eines "dose dumping", das heißt einer plötzlichen, ungewollten Freisetzung der gesamten Wirkstoffmenge mit der Gefahr einer Überdosierung, besteht beim Buprenorphin-Pflaster nicht, denn das robuste Pflaster setzt den Wirkstoff auch bei mechanischer Überbeanspruchung oder bei Beschädigung in normaler Weise frei. Die Handhabung des Pflasters ist einfach. Es wird alle drei Tage auf eine andere, trockene Hautfläche geklebt. Eventuell vorhandene Körperhaare sind an dieser Stelle mit der Schere zu kürzen. Nach der Anwendung lässt sich das Pflaster mit den Fingern entfernen, ohne dass der Patient in Berührung mit der Klebefläche oder der wirkstoffhaltigen Matrix kommt.

Längere Schlafphasen

Die Wirksamkeit des Buprenorphin-Pflasters wurde in drei klinischen Doppelblindstudien mit 445 Patienten nachgewiesen. In die Studien wurden Patienten mit mäßig starken bis starken chronischen Schmerzen eingeschlossen. Etwa die Hälfte der Teilnehmer litt an Tumorschmerzen, die andere Hälfte an Schmerzen des Bewegungsapparates, an neuropathischen Schmerzen oder Schmerzen mit anderer Ursache. In den Studien verminderte sich die Schmerzintensität deutlich bei den Teilnehmern, die das Buprenorphin-Pflaster verwendeten. Diese Patienten schliefen länger schmerzfrei als Patienten, die mit Buprenorphin-Sublingualtabletten behandelt wurden.

Gute Verträglichkeit

Das Buprenorphin-Pflaster wurde in den Studien gut vertragen. Die beobachteten systemischen Nebenwirkungen waren typisch für ein Opioid (Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Müdigkeit, Obstipation, Schwitzen), traten aber nur in abgeschwächter Form auf. Besonders selten waren Obstipationen, die nur bei drei Prozent der Patienten vorkamen. Die Teilnehmer bewerteten die Hautverträglichkeit des Pflasters als gut. Typische Hautunverträglichkeiten wie Rötungen und Juckreiz kamen nur selten vor. Die Hälfte der Hautrötungen und mehr als ein Drittel des Juckreizes waren spontan reversibel.

Vereinfachte Therapie

Die Schmerztherapie lässt sich mit dem Buprenorphin-Pflaster vereinfachen: Die Basistherapie erfolgt dabei transdermal, derselbe Wirkstoff kann zusätzlich bei Bedarf oral appliziert werden, um Schmerzdurchbrüche wirksam zu therapieren: Das neue Pflaster wird in drei Wirkstärken verfügbar sein: mit einer Freisetzungsrate von 35, 52,5 oder 70 mg pro Stunde. Das entspricht einer Tagesdosierung von 0,8, 1,2 oder 1,6 mg Buprenorphin. Das Pflaster bietet eine effektive Analgesie über die gesamte Tragedauer von drei Tagen. Nach Angaben der Herstellerfirma Grünenthal wird das Buprenorphin-Pflaster im Spätsommer dieses Jahres unter dem Handelsnamen Transtec erhältlich sein.