Orale Antidiabetika

Sitagliptin wird zweimal täglich oral eingenommen. Die Substanz hemmt den Abbau des Glucagon-like-Peptid 1 (GLP-1) und erhöht damit den Spiegel von GLP-1. Als Folge sinkt der Blutzucker effektiv und lang anhaltend, ohne dabei unerwünschte Effekte wie Hypoglykämien oder eine Gewichtszunahme zu verursachen.

GLP-1 ist ein Peptidhormon, das im Darm produziert wird und endokrine Wirkungen aufweist. Es wird unter anderem nach oraler Glucoseaufnahme ausgeschüttet. Dann bindet es an GLP-1-Rezeptoren auf den Betazellen der Bauchspeicheldrüse und stimuliert dort glucoseabhängig die Insulinsekretion. Außerdem hemmt es die postprandiale Glucagonfreisetzung, die Magenentleerung und verzögert die Nährstoffabsorption vom Darm in den Blutkreislauf. Bei erhöhtem Blutzucker senkt GLP-1 auch den Appetit und die hepatische Glucoseproduktion.

GLP-1 selbst eignet sich nicht als Arzneimittel, denn es wird im Körper innerhalb von wenigen Minuten durch das Enzym Dipeptidylpeptidase 4 (DPP4) inaktiviert, das N-terminal an Position 8 schneidet, so dass inaktives GLP-1 (9-36) entsteht.

Hier wirkt das neue Sitagliptin: Es blockiert das Enzym DPP-4 und erhöht damit den Spiegel von GLP-1. Gliptine wie Sitagliptin wirken damit bedarfsgerecht nur dann, wenn das Hormon GLP-1 nach einer Kohlenhydrataufnahme auch ausgeschüttet wird.

Die Januvia^® Filmtabletten enthalten je 100 mg Sitagliptin. Sie werden von MSD Sharp & Dohme vertrieben und stehen ab sofort als Kombinationspräparat zur Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes zur Verfügung.

Wir werden Sitagliptin in einer unserer kommenden Ausgaben ausführlich vorstellen.