Zulassung für Tapentadol erteilt

Der neue μ-Opioid-Rezeptor-Agonist und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer Tapentadol (Palexia^® ) wurde im Rahmen eines europäischen dezentralen Arzneimittelzulassungsverfahren in Deutschland als erstem europäischem Land zur oralen Behandlung starker chronischer Schmerzen zugelassen.

Tapentadol wurde als schnell freisetzende und als retardierte Form entwickelt. Hersteller Grünenthal plant eine zeitnahe Einführung einer verzögert freisetzenden Tapentadol-Formulierung.

Tapentadol wirkt als μ-Opioid-Rezeptor-Agonist und auch als Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer. Durch die Bindung an die μ-Opioid-Rezeptoren im zentralen Nervensystem werden die sensorischen und emotionalen Aspekte des Schmerzes verändert und die Übertragung von Schmerzen zum Rückenmark gehemmt. Die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung steigert den Anteil an Noradrenalin im synaptischen Spalt, womit der zusätzliche schmerzlindernde Effekt erklärt werden kann. Für den Opioidrezeptor hat Tapentadol eine 50-fach niedrigere Affinität als Morphin. Dennoch wirkt die neue Substanz im Tierexperiment beim Akutschmerz nur zwei- bis viermal schwächer als Morphin, wahrscheinlich aufgrund des kombinierten Wirkmechanismus. Die Nebenwirkungen sollen im Vergleich zu Morphin weniger ausgeprägt sein.

_{Quelle Grünenthal erhält deutsche Zulassung für Palexia^®. Pressemitteilung der Grünenthal GmbH vom 23. August 2010.}

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