EU-Zulassung für Ticagrelor

Der neue Wirkstoff wird zusammen mit Acetylsalicylsäure zur Hemmung der Thrombozytenaggregation nach einem Herzinfarkt eingesetzt. Er ist indiziert zur Vorbeugung atherosklerotischer Ereignisse bei erwachsenen Patienten mit akutem Koronarsyndrom (ACS), sowohl bei Patienten, die rein medikamentös behandelt werden als auch bei solchen, die sich einem invasiven Eingriff wie einer perkutanen Koronararterien­Intervention und/oder einer Koronararterien­Bypass-Operation unterziehen müssen. Er wird für einen Behandlungszeitraum von bis zu zwölf Monaten nach dem akuten Koronarereignis empfohlen.

Ticagrelor ist ein direkt wirksamer P2Y12-Rezeptorantagonist aus der Substanzklasse der Cyclo-Pentyl-Triazolo-Pyrimidine (CPTPs). Wie Clopidogrel und Ticlopidin blockiert auch Ticagrelor ADP-Rezeptoren vom Subtyp P2Y, im Gegensatz zu diesen jedoch reversibel. Somit dürfte Ticagrelor besser steuerbar sein.

Ticagrelor muss zweimal täglich eingenommen werden. Die Wirkung tritt schnell ein und ist nach dem Absetzen rasch innerhalb von drei bis vier Tagen reversibel. Im Gegensatz zu Clopidogrel ist Ticagrelor kein Prodrug und benötigt für seine Aktivierung keine Leberenzyme. Daher tritt die Wirkung deutlich rascher ein als bei Clopidogrel und die Gefahr von Wirkungsschwankungen und Wechselwirkungen ist geringer. Ticagrelor wirkt im Gegensatz zu Clopidogrel unabhängig vom Genotyp der Patienten in Bezug auf CYP2C19- und ABCB1-Polymorphismen. Daher ist vor Behandlungsbeginn kein zusätzlicher Test erforderlich.

Grundlage für die Zulassung von Ticagrelor war die groß angelegte PLATO-Studie (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes) mit insgesamt mehr als 18.600 Patienten, die das gesamte Spektrum von Patienten mit akutem Koronarsyndrom umfasste (instabile Angina Pectoris, NSTEMI- und STEMI-Infarkt). Der neue orale Thrombinhemmer hemmt die Plättchenaggregation effektiver und schneller als das Thienopyridin Clopidogrel und schützt bei akutem Koronarsyndrom besser vor Komplikationen einschließlich Tod als der derzeitige Therapiestandard Clopidogrel.

Quelle: Pressemitteilung der AstraZeneca GmbH, Wedel, 7. Dezember 2010.