Exenatide zur einmal wöchentlichen Applikation

Bereits im Jahre 2007 hatte Lilly mit Byetta^® den Wirkstoff Exenatide in die Diabetestherapie eingeführt. Während Byetta^® zweimal täglich verabreicht wird, ist Bydureon^® das erste und einzige Antidiabetikum, das nur noch einmal wöchentlich injiziert werden muss. Ermöglicht wurde dies durch die Medisorb®-Technologie, bei der der Wirkstoff in Microspheres eingeschlossen wird. Dies soll eine kontinuierliche Verfügbarkeit bei nur einmal wöchentlicher Gabe gewährleisten. Nach etwa acht bis zehn Wochen haben sich die Microspheres vollständig und rückstandslos in Kohlendioxid und Wasser aufgelöst.

Exenatide wirkt wie GLP-1 (Glucagon-like Peptide 1) als Agonist am GLP-1-Rezeptor. GLP-1 wird nach Aufnahme von Kohlenhydraten aus dem Darm ausgeschüttet und reguliert die Insulinfreisetzung. Nach subkutaner Injektion stimuliert Exenatide beim Menschen glucoseabhängig die Insulinfreisetzung des Pankreas. Bei sinkender Blutzuckerkonzentration geht die Insulinsekretion zurück.
Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Bydureon^® wurde im Rahmen des DURATION-Studienprogramms in sechs Einzelstudien geprüft. Dabei zeigte sich eine klinisch relevante Wirksamkeit verbunden mit einer anhaltenden Gewichtsreduktion. Die mittlere HbA_1c-Senkung lag in allen Studien zwischen 1,3 und 1,9% und war mit einer mittleren Gewichtsreduktion von circa 2,3 bis 3,7 kg verbunden. Unter der einmal wöchentlichen Gabe zeigte sich in der Kombination mit Metformin die beste gastrointestinale Verträglichkeit in der GLP-1-Klasse ohne erhöhtes Hypoglykämierisiko. Vorübergehend kam es in den Studien zum Auftreten kleiner subkutaner Kügelchen an der Injektionsstelle oder initial und vorübergehend zu Übelkeit. Über die Wirkung auf den Blutzuckerspiegel hinaus konnten im DURATION-Studienprogramm auch positive Effekte auf Blutdruck und Blutlipide belegt werden. Bei Hypertoniepatienten lag die Senkung des systolischen Blutdrucks im Mittel bei 11 mmHg. Sowohl die Effekte auf Blutzucker und Gewicht als auch auf Blutdruck und Lipide hielten dauerhaft über zwei Jahre an. Nach Herstellerangaben wird Bydureon^® in Deutschland ab 1. September 2011 verfügbar sein.

Quelle: Pressemitteilung der Lilly Deutschland GmbH vom 22. Juni 2011.