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Fall Sara Errani
Was bringt Letrozol als Dopingmittel?
Stuttgart - 09.08.2017, 15:00 Uhr
Die italienische Tennisspielerin Sara Errani (hier bei den French open 2017) ist positiv auf Letrozol getestet worden. (Foto:picture alliance / AP Photo)
Die frühere French-Open-Finalistin Sara Errani ist nach einem positiven Dopingtest gesperrt. Bei der Tennisspielerin war der Aromatasehemmer Letrozol nachgewiesen worden. Seit 2008 ist der Wirkstoff im Leistungssport verboten. Aber warum wird er überhaupt als Dopingmittel eingesetzt?
Letrozol ist ein selektiver, reversibler, nichtsteroidaler Aromatasehemmer. Das Enzym katalysiert die Umwandlung von Androgenen in Estrogene, unter anderem die von Testosteron zu Estradiol. Diese sogenannte Aromatisierung passiert in drei Schritten. Bei Frauen geschieht das vor der Menopause primär in den Ovarien. Im Klimakterium sinkt die dort produzierte Estrogenmenge von 25 bis 100 µg (je nach Zyklusphase) dann auf 5 bis 10 µg pro Tag ab. Außerdem werden Estrogene auch aus dem in der Nebennierenrinde gebildeten Androgen Dehydroepiandrosteron und im Fettgewebe gebildet – das dann vor allem nach der Menopause.
Diese extraovarielle Estrogen-Synthese ist ein wichtiger Wachstumsstimulus bei hormonabhängigem Brustkrebs. Durch Aromataseinhibitoren wie Letrozol kann sie unterdrückt werden. Letrozol wird dann beispielsweise nach vorheriger adjuvanter Standardtherapie mit Tamoxifen gegeben. Nur Frauen mit einem postmenopausalen Hormonstatus dürfen Letrozol erhalten. Letrozol selber hat keine gestagene oder estrogene Wirkung. Es scheint eine leichte androgene Wirkung zu geben, bedingt durch einen Metaboliten. Deren Bedeutung ist jedoch unklar.
Einsatz gegen Testosteron-Nebenwirkungen
Die extraovarielle Östrogensynthese ist aber nicht nur bei Brutkrebs unerwünscht. Bei Sportlern, die zu Dopingzwecken anabole Steroide verwenden, verursacht sie Nebenwirkungen wie Gynäkomastie. Mit Letrozol lässt sich dem entgegen wirken. Außerdem soll Letrozol – ebenfalls bedingt durch die Senkung der Östrogenspiegel – den Fettabbau fördern und bei Bodybuildern Wassereinlagerungen in der Aufbauphase verhindern.
Die Dosierungen zu Dopingzwecken sind allerdings geringer als beim Einsatz gegen Brustkrebs. Zur Reduktion von östrogenbedingten Nebenwirkungen scheinen Gaben 0,25mg bis 1,25 mg Letrozol alle zwei Tage üblich zu sein. Beim Mammakarzinom werden 2,5 mg täglich gegeben.
Nach oraler Gabe wird Letrozol rasch und vollständig resorbiert und über CYP2A6 und CYP3A metabolisiert. Der inaktive Metabolit, der durch Abspaltung des Triazol-Rings und anschließende Glucuronidierung entsteht, wird über die Nieren eliminiert. Die Halbwertzeit beträgt zwei Tage. Typische Nebenwirkungen sind Hitzewallungen, Hypercholesterinämie oder Osteoporose
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Seit 2008 auf der Dopingliste
Seit 2008 steht Letrozol daher auf der Liste der verbotenen Substanzen der World Anti-Doping Agency (WADA). Zudem wird ein Besitz von mehr als 75 mg wird nach dem Arzneimittelgesetz, gemäß der Dopingmittel-Mengen-Verordnung als „nicht geringe Menge“ gewertet.
Die Tennisspielerin war bei einer Anti-Doping-Kontrolle am 16. Februar positiv auf Letrozol getestet worden. Ein weiterer Test am 7. Juni soll negativ gewesen sein. Sämtliche Resultate der 30 Jahre alten Italienerin in der Zeit von Mitte Februar bis Anfang Juni sind ungültig. Sie muss nun eine zwei monatige Sperre absitzen.
Errani selbst bestreitet, jemals verbotene Substanzen genommen zu haben. Sie führt den Test auf die Brustkrebsmedikation ihrer Mutter zurück. Sie vermutet eine Nahrungsmittelverunreinigung.
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