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HIV-Infektion: Proteasehemmer Indinavir liquorgängig

Der Proteasehemmer Indinavir (Crixican®) scheint die Blut-Hirn-Schranke durchdringen zu können.

Dies könnte neue therapeutische Chancen für jene Patienten eröffnen, die unter einer HIV-Manifestation des zentralen Nervensystems (ZNS) leiden. Bisher ging man davon aus, daß Proteasehemmer ihre Wirkung lediglich in der Peripherie entfalten können, ein Befall des ZNS ist daher noch immer eine große therapeutische Herausforderung. Eine erst kürzlich veröffentlichte pharmakokinetische Studie zeigt, daß Indinavir in nennenswerten Konzentrationen in die zerebrospinale Flüssigkeit gelangt. Bei insgesamt 13 Patienten wurde die Konzentration des Proteasehemmers in Liquor und Plasma mit Hilfe der Hochdruckflüssigkeitschromatographie bestimmt. Im Liquor fand sich eine mittlere Konzentration von 0,23 mmol/l (Streubreite: 0,09-0,66), im Plasma von 1,43 mmol/l (Streubreite: 0,07-6,66). Diese Werte liegen deutlich über der Hemmkonzentration (IC95:25-100 mmol/l). Derzeit ist aber noch unklar, inwieweit die im Liquor gefundenen Konzentrationen mit denen im Gehirngewebe korrespondieren.

Literatur StĆhle, L., et al.: Indinavir in cerebrospinal fluid of HIV-1-infected patients. Lancet 350, 1823 (1997).

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