Hepatitis C: PEG – Interferonverpackung mit zusätzlicher Wirksamkeit

Was ist PEG? PEG steht für Polyethylenglykol, also viele Ethylenglykol-Moleküle aneinander gebunden. Dieses große Molekül wird seit vielen Jahren im medizinisch-pharmazeutischen Bereich eingesetzt, zum Beispiel als Grundlage und Trägersubstanz von Salben und Tabletten. Die Technik der Pegylierung, also die chemische Anbindung von PEG an ein Protein wie Interferon alfa-2b ist eine innovative Methode.

Im Fall des pegylierten Interferon alfa-2b besitzt das Polymer Polyethylenglykol ein Molekulargewicht von 12000 Dalton. Es wird in einem chemischen Prozess fest an das Protein Interferon alfa-2b gebunden. Dadurch entsteht ein hochwirksamer Abkömmling von Interferon alfa-2b.

Das Molekülbild zeigt PEG als langes "Schwänzchen" am Interferon. Man stellt sich vor, dass PEG sich wie ein Schutzschild um das Interferon legt. Dabei bleibt jedoch das aktive Zentrum des Interferons frei, sodass es seine Wirkung entfalten kann.

Die Vorteile der Pegylierung

Die Pegylierung schützt Interferon alfa-2b vor dem ständig stattfindenden enzymatischen Abbau, verzögert also dessen Inaktivierung. Dies zeigt sich in einer um das Zehnfache verlängerten Plasmahalbwertszeit von 40 Stunden und einer um 50 bis 100 Prozent gesteigerten Wirksamkeit verglichen mit Interferon alfa-2b. Das Hepatitis-C-Virus ist dem Wirkstoff länger ausgesetzt, folglich wird es effektiver eliminiert.

PEG ist patientenfreundlich

Durch lange Halbwertszeit bleiben die Interferon-alfa-2b-Wirkstoffspiegel im Serum lange konstant, sodass der Patient pegyliertes Interferon alfa-2b nur einmal pro Woche injizieren muss. Zudem ist es besser verträglich, da das ständige "Neuanfluten" des Interferons aufgrund mehrfacher Injektionen pro Woche entfällt. Die PEG-Umhüllung reduziert jedoch nicht nur den Abbau, sondern auch die Immunogenität. Das bedeutet, Interferon-Antigene werden besser abgeschirmt, folglich verringern sich mögliche Immunreaktionen.

Entscheidende Kenngröße: Das Molekulargewicht

Mit dem pegylierten Interferon alfa-2b sollte ein Molekül mit bestmöglicher Wirkung entwickelt werden. Ein größeres Molekül hätte zwar eine längere Halbwertszeit, aber dafür eine schlechtere Wirksamkeit. Denn ist eine bestimmte Molekülgröße erstmal überschritten, nimmt die Wirksamkeit mit steigendem Molekulargewicht ab.

Klinische Daten sind gut

Klinische Studien, die auf dem 50. Kongress der American Association for the Study of Liver Diseases im November letzten Jahres in Dallas vorgestellt wurden, haben gezeigt, dass pegyliertes Interferon alfa-2b sicher und effektiv ist und zudem für den Patienten bequem anzuwenden.