Neues Antibiotikum entdeckt

Rund 150000 Substanzen untersuchten die Forscher vom Pharmazeutischen Institut der Universität Michigan, bevor sie auf die Verbindung mit der Arbeitsbezeichnung PD 404182 stießen. Diese ist in der Lage, gramnegative Bakterien zu hemmen. Der Angriff von PD 404182 erfolgt dabei an der so genannten KDO 8-P Synthase, die eine Rolle bei der Bildung von Lipopolysacchariden in Bakterienzellen spielt. Diese Lipopolysaccharide dienen dem Schutz der Bakterien. Durch Hemmung der KDO 8-P Synthase wird das Bakterium folglich "schutzlos" und kann abgetötet werden.

Die Rolle der KDO 8-P Synthase ist schon seit längerem bekannt. Allerdings ist es bislang nicht gelungen, eine Substanz zu entwickeln, die das Enzym mit ausreichender Wirksamkeit hemmen kann. Erst PD 404182, eher zufällig entdeckt, ermöglicht nun einen derartigen Angriff. Im Versuch mit dem isolierten Enzym hat sich PD 404182 als 10 000 Mal potenter erwiesen als alle bisher bekannten Enzyme. Dennoch ist die Substanz noch nicht das Ende der Entwicklung. In der vorliegenden Form kann PD 404182 lebende Bakterien nur abschwächen, nicht jedoch töten. Laut Aussage der Entdecker liegt dies daran, dass die Substanz nur schwer ins Zellinnere von Bakterien vordringen kann. In einem nächsten Schritt soll PD 404182 daher in diesem Hinblick modifiziert werden.

Quelle: Journal of the American Chemical Society 2000, Vol. 122, Nr. 37