HIV-Infektion: Neue Proteaseinhibitor Lopinavir

Lopinavir und auch Ritonavir gehören zur Klasse der Proteaseinhibitoren. Sie hemmen die viruseigene HIV-Protease. Die HI-Viren können daraufhin keine weiteren Zellen mehr infizieren, neue Infektionszyklen werden verhindert. Proteaseinhibitoren werden vorzugsweise zusammen mit nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren eingesetzt.

Kaletra enthält zwei Proteaseinhibitoren: Lopinavir und Ritonavir. In In-vitro-Versuchen war Lopinavir etwa zehnmal stärker wirksam als Ritonavir. Aufgrund seiner raschen Metabolisierung zeigt Lopinavir jedoch eine schlechte Bioverfügbarkeit. Wird nun gleichzeitig eine geringe Dosis Ritonavir verabreicht, kann die Bioverfügbarkeit von Lopinavir stark erhöht werden.

Kaletra ist indiziert zur Kombinationstherapie von HIV-Infektionen bei Erwachsenen und Kindern ab sechs Monaten. Das Präparat steht in Form von Kapseln (133 mg Lopinavir/33 mg Ritonavir) oder als flüssige Zubereitung zur Verfügung.

Ergebnisse einer noch laufenden direkten Phase-III-Vergleichsstudie zwischen Kaletra (Lopinavir/Ritonavir) und dem Proteaseinhibitor Nelfinavir (Viracept) wurden Ende September auf der 40. Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy in Toronto vorgestellt.

In diese randomisierte Doppelblindstudie sind 653 zuvor nicht HIV-therapierte Patienten eingeschlossen. 326 Patienten erhielten Kaletra, 327 Nelfinavir. Zusätzlich erhielten alle Patienten die nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren Stavudin und Lamivudin. Nach 40 Wochen Behandlungsdauer konnte mit Kaletra bei etwa 15% mehr Patienten die HIV-Viruskonzentration unter die Nachweisgrenze von 400 Kopien/ml gesenkt werden als mit Nelfinavir.

Kaletra wurde während dieser Zeit gut vertragen, nur 2% der Patienten brachen die Behandlung wegen therapiebedingter Nebenwirkungen ab. Am häufigsten traten dabei Diarrhö, Übelkeit, Schwächegefühl und Kopfschmerzen auf. la