Glucocorticoide: Mometason auch als inhalatives Steroid

Mometason soll durch seine antientzündlichen Wirkungen und mit seinem geringen Nebenwirkungspotenzial anderen bisher in der Asthmatherapie verfügbaren inhalativen Steroiden überlegen sein, so Essex Pharma. Der Grund soll in seiner hohen Rezeptorbindungsaffinität und seiner geringen systemischen Bioverfügbarkeit liegen. Damit sollen bei besserer Wirkung keine systemischen Nebenwirkungen mehr auftreten.

Genomische Wirkung

Die gute Wirkung von Mometason beruht auf mehreren Tatsachen: Zum einen ist die Bindung an die DNA, die genomische Wirkung des Mometasons, stärker als bei anderen Steroiden, zum anderen scheinen auch die nicht genomischen Wirkungen stärker ausgeprägt zu sein als bei anderen inhalativen Glucocorticoiden. Das bedeutet nach Aussage von Essex Pharma, dass die proinflammatorischen Zytokine in ihrer Synthese besser gehemmt und die antiinflammatorischen Proteine in ihrer Synthese gefördert werden. Letztendlich wird hierdurch der Eosinophileneinstrom stärker gehemmt als mit anderen inhalativen Steroiden. Durch die genomische Wirkung wird der Körper zur Produktion der antiinflammatorischen Zytokine angeregt, die ihrerseits die inflammatorischen Zytokine des asthmatischen Prozesses hemmen.

Nicht genomischer Weg

Im nicht genomischen Pfad hingegen werden die inflammatorischen Zytokine und die Adhäsionsmoleküle gehemmt. Mometason hemmt die Produktion von IL5 und IL6, den beiden Schlüsselzytokinen für die asthmatische Entzündung, besser als andere inhalative Steroide.

Hierdurch wird die IgE-Synthese und die Eosinophilie effektiver unterdrückt. Das Ergebnis ist eine sehr gute Verminderung der asthmatischen Entzündung der Schleimhäute. Darüber hinaus wird die Synthese der Adhäsionsmoleküle durch Mometason unterdrückt, sodass der Einstrom der Entzündungszellen in das Gewebe und damit die Entzündung selbst gehemmt wird.

Langzeitanwendung ist problematisch

Bei Langzeitanwendungen von Steroiden über zehn, zwanzig, dreißig und mehr Jahre besteht immer die Gefahr der systemischen unerwünschten Wirkungen. Im Vergleich zu anderen Steroiden sei bei Mometason die Relation zwischen erwünschten und unerwünschten Wirkungen verbessert worden, so Essex Pharma. Auch relativ niedrige Dosen vieler topischer Glucocorticoide ergäben immer noch messbare systemische Effekte.

Deshalb seien bei vielen Substanzen Nebenwirkungen insbesondere in der Langzeittherapie zu befürchten. Das scheine bei Mometason nicht der Fall zu sein, denn die systemische Bioverfügbarkeit betrage weniger als ein Prozent. Damit liege sie mindestens um den Faktor 10 niedriger als bei Fluticason oder Budesonid.

Eine Reihe umfangreicher Untersuchungen hätten gezeigt, dass auch bei inhalativer Anwendung der heutigen Glucocorticoide über lange Zeit mit systemischen Effekten, wie Osteoporose, Katarakt- und Glaukombildung sowie Hautnebenwirkungen zu rechnen sei. Deswegen sei nach Aussage von Essex Pharma bei seiner hohen Wirkung mit geringeren systemischen Langzeitnebenwirkungen zu rechnen.

Klinische Erfahrungen

Erste Erfahrungen mit Mometason liegen bereits in der klinischen Erprobung vor. Seit etwas mehr als einem Jahr wird Mometason als Medikament im HNO-Bereich für die Behandlung der allergischen Rhinitis und der Sinusitis eingesetzt. Hier hat sich das günstige Wirkungs- und Nebenwirkungsprofil bereits klinisch bestätigt. Essex Pharma meint, dass in vielen Fällen Fluticason, Budesonid und die Kombinationspräparate durch Mometason verdrängt wurden.