Behandlung der Hypertonie: Zulassung für selektiven Aldosteronantagonisten Eple

Ungefähr jeder vierte erwachsene Amerikaner leidet an Bluthochdruck. Bei 73% dieser Hypertoniker führt die Behandlung nicht zu einer ausreichenden Kontrolle des Blutdrucks, sodass die betreffenden Patienten ein erhöhtes Risiko für Herzinfarkt, Schlaganfall, Nierenversagen, Augenschäden, Herzinsuffizienz und Atherosklerose tragen. Obwohl mittlerweile mehrere wichtige Wirkstoffklassen zur Verfügung stehen, ist die Behandlung der Hypertonie weiterhin nicht optimal.

"Hypertonie ist eine komplexe Erkrankung, zu der viele Faktoren beitragen", erklärte Dr. med. Goran Ando, Executive Vice President und President, R&D, der Pharmacia Corporation. "Patienten und Ärzten, die bei der dauerhaften Normalisierung des Blutdrucks vor großen Problemen stehen, bietet Eplerenon eine wichtige neue Therapieoption, die auf das Aldosteronsystem abzielt und damit über die herkömmlichen Standardtherapien hinausgeht." Aldosteron spielt eine Schlüsselrolle innerhalb des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS) und ist entscheidend an Regulierungssystemen im Herzkreislaufbereich beteiligt.

Selektive Aldosteronantagonisten

Auf der Suche nach einer Möglichkeit, die Aldosteronproduktion zu senken, wurden in der Gruppe der 17-Spirolacton-Steroide wirksame Aldosteronantagonisten gefunden, von denen Spironolacton sowie dessen Metabolit Canrenon Eingang in die Therapie gefunden haben. Eplerenon (Epoxymexrenon) ist ein weiterer Spirolacton-Abkömmling, der am spätdistalen Tubulus und im Sammelrohr über eine Blockade der Bindung von Aldosteron an dessen cytoplasmatischen Rezeptor wirkt. Die Folge davon ist eine verringerte Natrium- und Wasserretention in der Niere.

Klinische Studien mit ca. 3000 Patienten haben die Blutdruck senkende Wirkung von Eplerenon sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Antihypertensiva belegt. Eplerenon ist im Allgemeinen gut verträglich. In Vergleichsstudien zwischen Eplerenon und Plazebo war die Inzidenz von Nebenwirkungen insgesamt vergleichbar mit Plazebo. Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählten Schwindel (3%) sowie Müdigkeit, grippeähnliche Symptome, Diarrhö und Husten (jeweils 2%).

Patienten mit signifikant erhöhten Kaliumwerten, Niereninsuffizienz oder Diabetes mellitus mit Mikroalbuminurie sowie Patienten, die Kaliumpräparate oder bestimmte Diuretika einnehmen, dürfen nicht mit Eplerenon behandelt werden. Eplerenon wird derzeit auch im Hinblick auf den Einsatz bei Herzinsuffizienz untersucht, um die Wirkung des Medikaments auf die Morbidität und Mortalität bei Patienten zu untersuchen, die bereits einen Herzinfarkt erlitten und Frühkomplikationen einer Herzinsuffizienz entwickelt haben. ck