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Arzneimittel und Therapie
Rheumatoide Arthritis: Einfache Verabreichung von Etanercept
Etanercept (Enbrel®) ist ein rekombinant hergestellter menschlicher TNF-α-Rezeptor, der an den proinflammatorischen Botenstoff TNF-α bindet und damit spezifisch in die Entzündungskaskade bei Autoimmunerkrankungen eingreift. Seit über drei Jahren wird Etanercept zur Behandlung der rheumatoiden Arthritis bei Erwachsenen und der juvenilen idiopathischen Arthritis bei Kindern eingesetzt. Weitere zugelassene Indikationen sind die Psoriasisarthritis (Arthritis psoriatica) bei Erwachsenen und seit Beginn des Jahres auch Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans).
Patientengerechte und sichere Anwendung
Der Großhandel wird seit Anfang April mit der neuen Enbrel® Packung beliefert. Die Bestandteile der neuen Packung sind: vier Durchstechflaschen mit je 25 mg Pulver, vier wasservorgefüllte Spritzen mit Luer-Lok Drehverschluss, vier Adapter zum einfachen Befüllen der Durchstechflaschen und zur Wiederbefüllung der Injektionsspritze mit der zubereiteten Lösung sowie vier 27-Gauge/12-mm-Kanülen.
Der Adapter wird auf die Durchstechflasche aufgesetzt und fest durch den Gummistopfen der Durchstechflasche gedrückt. Die Fertigspritze mit dem Wasser für Injektionszwecke wird aufgeschraubt und das gesamte Wasser sehr langsam in die Flasche gedrückt. Wenn sich das Pulver vollständig gelöst hat, kann die Flüssigkeit in die Spritze aufgezogen werden, während sich die Spritze noch in der Durchstechflasche und dem Adapter befindet. Nach dem Abschrauben der Spritze wird die Kanüle aufgesetzt und der Wirkstoff in eine Hautfalte am Oberschenkel, Bauch oder an der Rückseite des Oberarms injiziert.
Die zum Erreichen eines optimalen Therapieergebnisses empfohlene Dosis ist 25 mg Etanercept, zweimal wöchentlich als subkutane Injektion verabreicht. Die einmal wöchentliche Gabe von 25 mg Etanercept führt bei rheumatoider Arthritis zu einem langsameren Ansprechen auf die Therapie und kann weniger wirksam sein.
Etanercept wird in 1 ml Wasser für Injektionszwecke aufgelöst. Es enthält keine antibakteriellen Konservierungsmittel, weshalb die mit Wasser für Injektionszwecke hergestellten Lösungen so schnell wie möglich verwendet werden sollten, in jedem Fall innerhalb von sechs Stunden nach Herstellung der gebrauchsfertigen Lösung.
Etanercept greift in die Entzündungskaskade ein
Etanercept ist ein menschliches Tumornekrosefaktor-Rezeptor-p75-Fc-Fusionsprotein, das durch rekombinante DNA-Technologie über Genexpression aus der Eierstockzelllinie des Chinesischen Hamsters (CHO) gewonnen wird.
Etanercept ist ein Dimer eines chimären Proteins, das durch Verschmelzung der extrazellulären Ligandenbindungsdomäne des menschlichen Tumornekrosefaktor-Rezeptor-2 (TNFR2/p75) mit der Fc-Domäne des menschlichen IgG1 gentechnisch hergestellt wird. Diese Fc-Komponente enthält die Scharnier-, CH2- und CH3-Regionen, nicht aber die CH1-Region des IgG1. Etanercept besteht aus 934 Aminosäuren und hat ein Molekulargewicht von ca. 150 Kilodalton.
Man geht davon aus, dass der Wirkmechanismus von Etanercept auf der kompetitiven Hemmung der Bindung von TNF an seine Zelloberflächen-Rezeptoren beruht, was zu einer Reduktion der biologischen Aktivität von TNF und somit zu einer Verhinderung der durch TNF hervorgerufenen Zellreaktionen führt.
Etanercept kann auch biologische Reaktionen verändern, die durch zusätzliche Moleküle der Entzündungskaskade (z. B. Zytokine, Adhäsionsmoleküle oder Proteinasen) kontrolliert und durch TNF hervorgerufen oder gesteuert werden.
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