Arzneimittel und Therapie

Zulassungserweiterung: Esomeprazol zur Ulcus-Prophylaxe

Auf Basis neuer Studien ist Esomeprazol (Nexium® mups 20 mg) vom Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte (BfArM) zur Behandlung des durch die Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika hervorgerufenen Ulcus ventriculi zugelassen worden, wie die Astra Zeneca GmbH mitteilte.

Die Zulassungserweiterung umfasst auch die Prophylaxe von Ulcera ventriculi und duodeni, die durch die Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika bei Risikopatienten verursacht werden. Esomeprazol wird seit vier Jahren zur Therapie der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD) in der Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis und der symptomatischen Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit eingesetzt. Studien zeigen jetzt, dass Esomeprazol auch bei der Behandlung von unerwünschten Wirkungen der nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAR) am Gastrointestinaltrakt, wie manifesten Ulcera, eine wirksame Behandlungsoption darstellt.

Effiziente Ulcus-Prophylaxe

Zwei randomisierte und kontrollierte Studien zur Behandlung von NSAR-bedingten Ulcera mit insgesamt 809 Patienten zeigten, dass mit 20 mg Esomeprazol innerhalb von acht Wochen 87% der Ulcera bei Weitergabe des Antiphlogistikums abgeheilt waren. Zwei weitere randomisierte und kontrollierte Multicenterstudien, die 1429 Patienten einschlossen, zeigten eine effiziente Prophylaxe von Magen- bzw. Zwölffingerdarm-Uulcera bei Patienten mit Risikofaktoren (älter als 60 Jahre und Magen- bzw. Zwölffingerdarm-Uulcera in der Anamnese) durch Esomeprazol.

Dies galt auch für eine Untergruppe von 400 Patienten, die mit Coxiben behandelt wurden. Entgegen der oft vorherrschenden Meinung, dass Coxibe eine gute Magen-Darm-Verträglichkeit aufweisen, zeigt der mitgeführte Plazebo-Arm, dass auch in dieser Gruppe bei 17% der Patienten unter Coxiben Magen-Zwölffingerdarm-Ulcera auftraten.

Anwendungsgebiete

Esomeprazol (Nexium® mups 20 mg) ist angezeigt bei:

gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD)
- in der Langzeitbehandlung zur Rezidivprophylaxe bei Patienten mit geheilter Ösophagitis
- zur symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit
Eradikation des Helicobacter pylori in Kombination mit einer geeigneten Antibiotikabehandlung und
- Heilung des Helicobacter-pylori-assoziierten Ulcus duodeni und
- Rezidivprophylaxe des peptischen Ulcus bei Patienten mit Helicobacter-pylori-assoziierten Ulcera
Patienten, die einer kontinuierlichen Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika bedürfen
- Heilung von Ulcera ventriculi, die durch die Therapie mit nicht- steroidalen Antiphlogistika verursacht werden
- Prophylaxe von Ulcera ventriculi und duodeni, die durch die Therapie mit nicht-steroidalen Antiphlogistika bei Risikopatienten verursacht werden

Therapeutische Wirkung der Säurehemmung

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und vermindert die Sekretion von Magensäure über einen speziellen, gezielten Wirkmechanismus: Es hemmt spezifisch die Protonenpumpen in der Parietalzelle. Die pharmakodynamische Aktivität von S- und R-Omeprazol an der Protonenpumpe ist aufgrund des Wirkungsmechanismus gleich. Esomeprazol ist eine schwache Base und wird im stark sauren Milieu der sekretorischen Canaliculi der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt, wo es die H+K+-ATPase hemmt und sowohl die basale als auch die stimulierbare Säuresekretion verringert.

Nach oraler Gabe von 20 mg bzw. 40 mg Esomeprazol setzt die Wirkung innerhalb einer Stunde ein. Bei wiederholter Anwendung von 20 mg Esomeprazol einmal täglich über fünf Tage ist die durchschnittliche maximale pentagastrinstimulierte Säureproduktion um 90% vermindert. Bei einer oralen Gabe von 20 mg bzw. 40 mg Esomeprazol über fünf Tage wird der intragastrische pH-Wert bei Patienten mit symptomatischer Refluxkrankheit über einen mittleren Zeitraum von 13 bzw. 17 Stunden auf Werte über 4 angehoben. Bei ca. 78% der Patienten wird eine Refluxösophagitis durch 40 mg Esomeprazol innerhalb von vier Wochen geheilt und bei 93% nach acht Wochen. Durch Verwendung der AUC als Surrogatparameter für die Plasmakonzentration konnte ein Zusammenhang zwischen der Hemmung der Säuresekretion und der Dosis gezeigt werden. ck

DAZ 2004, Nr. 46, S. 46, 07.11.2004

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