Topische Therapie

Vehikel-Effekte prägen biopharmazeutische, galenische, kosmetische, chemisch-pharmakologische und physikalische Eigenschaften eines Produktes.

So entscheidet die Wahl des Vehikels über die Eindringtiefe in die Haut und über potenziell systemische Nebenwirkungen. Galenische Eigenschaften bestimmen die Wirkstofffreigabe und die Rheologie. Kosmetische Eigenschaften wie visuelle Erscheinung, Geruch, Farbe, Taktilität, visuelles Erscheinungsbild und Permanenz auf der Haut tragen entscheidend zur Compliance bei. Vehikel können chemisch-pharmakologische Eigenschaften aufweisen, so wirken Alkohole beispielsweise bakteriostatisch oder adstringierend und Feuchthaltemittel Juckreiz-lindernd. Zu den physikalischen Vehikeleffekten zählen reinigende, schützende, befeuchtende, kühlende, okkludierende oder trocknende Eigenschaften, je nachdem, ob Alkohole, Emulgatoren, Barrieresubstanzen, Filter, Feuchthaltemittel, hydro- oder lipophile Pasten als Vehikel gewählt werden.

In Abhängigkeit davon, welchen Zweck das topische Arzneimittel erfüllen soll, lässt sich anhand der Vehikeleigenschaften der passende Wirkstoffträger und die passende Arzneiform, also beispielsweise Creme, Salbe, Gel oder Paste wählen (Tab). Die wichtigsten Eigenschaften des Arzneimittels beruhen letztlich auf der Hydro- oder Lipophilie der Arzneiform.

Metamorphose des Vehikels beachten

Bei der topischen Behandlung wird bislang einem wichtigen Aspekt des Wirkstoffträgers zu wenig Beachtung geschenkt, den man auch als Metamorphose des Vehikels bezeichnet. Darunter versteht man die Veränderungen der Primärformulierung nach dem Auftragen auf die Haut. So kann es beispielsweise durch Verdunsten des Wasseranteils auf der Haut zu Verschiebungen des Öl- und Tensidanteils kommen, Wirkstoff kann ausfallen und nicht mehr für die Penetration durch die Haut zur Verfügung stehen. Das bedeutet, dass sich die Eigenschaften der ursprünglichen Arzneiform von denen der Arzneiform, die sich auf der Haut entwickelt, grundlegend unterscheiden können. Mit solchen Effekten muss vor allem bei multi- oder biphasischen O/W-Cremes und monophasischen Lösungen gerechnet werden. Salben sind von diesen Veränderungen weniger betroffen.

Ob der Wirkstoff bei der topischen Applikation dann auch an dem gewünschten Zielort in ausreichender Konzentration ankommt, hängt nicht nur von den Vehikeleigenschaften und der Vehikel-Metamorphose ab. Wichtig ist es, dass die topischen Arzneimittel in ausreichender Schichtdicke gleichmäßig aufgetragen werden. Sonnenschutzmittel werden im Alltag, so Surber, oft viel zu dünn aufgetragen, so dass der Lichtschutz dramatisch abnimmt.

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