Diclofenacpflaster gegen den Schmerz

Das nichtsteroidale Antirheumatikum Diclofenac wird gegen Schmerzen jeder Art eingesetzt, sowohl oral als auch topisch in Schmerzsalben und -gelen.

Bei der topischen Applikation muss die Wirksubstanz über die Haut in die tieferen Gewebeschichten des eigentlichen Wirkortes gelangen. Dabei stellt vor allem die Hornhaut, das Stratum corneum, eine schwierig zu überwindende Barriere dar. Aus diesem Grund werden Diclofenacsalben und -gelen Substanzen zugesetzt, welche die Hornschicht aufweichen, um ein Eindringen des eigentlichen Wirkstoffes zu ermöglichen. So enthält das Diclofenac-Schmerzpflaster der Firma Ratiopharm, in dem der Wirkstoff als Natriumsalz enthalten ist, zusätzlich Butylhydroxytoluol und Propylenglycol.

Kontinuierliche Wirkung

Die Schmerzpflaster Flector und Voltaren enthalten jeweils 180 mg Diclofenac als Epol-aminsalz, was 140 mg Diclofenac-Natrium entspricht.

Ein Schmerzpflaster ist 10 x 14 cm groß. Der Wirkstoff befindet sich in einem Hydrogel, das auf einem Polyestervlies aufgetragen ist und von einem durchsichtigen Schutzfilm bedeckt wird. Epolamin-Diclofenac wird aus dem Pflaster kontinuierlich über zehn bis zwölf Stunden freigesetzt.

Das Pflaster wird lokal appliziert und kann mit einem Verbandstrumpf fixiert werden.

Täglich dürfen ein bis maximal zwei Pflaster eingesetzt werden. Das Pflaster sollte für eine möglichst kurze Dauer angewendet werden und darf nicht auf verletzte Haut appliziert werden.

Amphiphiles Salz dringt durch die Hornhaut

Das Epolaminsalz von Diclofenac ist amphiphil und benötigt keine penetrationsfördernden Zusätze. Es interagiert mit den Lipidschichten der Hornhaut und durchdringt dann die weiteren Schichten der Haut bis zum eigentlichen Wirkort. So transportiert Epolamin den Wirkstoff Diclofenac gebunden durch die Hornhaut, ohne dass eine Verletzung oder Veränderung der Hautoberfläche notwendig ist.

Höhere Gewebekonzentrationen als bei Tabletten

Für Diclofenac-Epolamin-Pflaster wurde eine Eindringtiefe in das Gewebe von mindestens drei Zentimetern nachgewiesen. Dabei werden höhere lokale Wirkstoffkonzentrationen erreicht als nach der Einnahme einer entsprechenden Tablette. Bei der topischen Anwendung des Pflasters sind im Plasma 4,9 ng/ml nachweisbar und 12,3 ng/ml im Muskel. Bei der per-oralen Einnahme ist das Verhältnis hingegen umgekehrt: Hier finden sich im Plasma 1240 ng/ml und im Muskel lediglich 2,6 ng/ml. Wegen der niedrigen Plasmaspiegel sind bei der Anwendung der Pflaster kaum systemische Nebenwirkungen zu erwarten.

Behandlung von Muskel- und Gelenkbeschwerden

Die Flector- und Voltaren-Schmerzpflaster sind in Deutschland zur lokalen, symptomatischen Behandlung der häufigsten Sportverletzungen, der Sprungelenksdistorsion und der Epikondylitis, zugelassen. In anderen Ländern, beispielsweise den USA und der Schweiz, werden auch andere stumpfe Verletzungen und entzündliche Muskel- und Gelenkbeschwerden wie Zerrungen und Verstauchungen mit Schmerzpflastern behandelt, und auch bei degenerativen Gelenkerkrankungen können sie die Schmerzen lindern und die Entzündung hemmen. Gut dokumentiert ist die Wirkung von Flector Schmerzpflaster in der Behandlung der Kniegelenksarthrose, für die es auch in diversen Ländern, so zum Beispiel in der Schweiz, zugelassen ist.