Intravenöse Prävention der Übelkeit nach Chemotherapie

Das Prodrug Fosaprepitant-Dimeglumin wird nach parenteraler Gabe im Körper schnell in den selektiven hochaffinen Human-Substanz-P-Neurokinin-1(NK₁)-Rezeptor-Antagonisten Aprepitant umgewandelt. Er verhindert die Bindung von Mediatoren wie Substanz P an den NK₁-Rezeptor. Neurokinin-1-Rezeptoren sind G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die in vielen zentralen und peripheren Nervenzellen, aber auch glatten Muskelzellen, Endothelialzellen, Drüsenzellen, Fibroblasten und Immunzellen vorkommen. Sie sind an der neuronalen Vermittlung des Brechreizes beteiligt und spielen sowohl bei akuter als auch verzögerter Übelkeit und Erbrechen eine Rolle.

Die Zulassung von Ivemend^® in Europa basiert auf einer Studie, die die Bioäquivalenz von 115 mg intravenös verabreichtem Fosaprepitant-Dimeglumin im Vergleich zu 125 mg oral verabreichtem Aprepitant gezeigt hat bei guter Verträglichkeit.

Die intravenöse Gabe kann als neue Option an Tag 1 der Behandlung vor der Chemotherapie alternativ zur oralen Darreichungsform Aprepitant (Emend^® Hartkapseln) eingesetzt werden. Als empfohlenes Therapieregime für Tag 2 und 3 gilt dann je eine 80-mg-Kapsel Emend^®, um so den Patienten über den Zeitraum von fünf Tagen vor Übelkeit und Erbrechen zu schützen. Für Patienten und Onkologen zählen Übelkeit und Erbrechen zu den am meisten gefürchteten Begleiterscheinungen einer Chemotherapie. Die Möglichkeit einer intravenösen Prävention soll für Patienten noch mehr Flexibilität und Wahlfreiheit bei der Prävention von Übelkeit und Erbrechen ab dem ersten Tag und ersten Zyklus der Chemotherapie bieten.

Quelle 

_{Pressemitteilung der MSD Sharp & Dohme GmbH, 29. Januar 2008.} 

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