Neues Atypikum Asenapin

Die Bipolar-I-Störung, auch als manische Depression bezeichnet, ist eine chronische, in Schüben auftretende Krankheit, für die Manie (Phasen mit Hochstimmung, extremer Reizbarkeit, verringertem Schlaf und erhöhtem Energiepegel), Depression (überwältigendes Gefühl der Traurigkeit, suizidale Gedanken) oder eine Kombination dieser beiden Stimmungslagen typisch sind.

Einnahmehinweise für die Sublingualtabletten

Der Wirkmechanismus von Asenapin ist nicht vollständig geklärt. Jedoch wird auf der Grundlage seiner Rezeptor-Pharmakologie vermutet, dass die Wirksamkeit durch eine Kombination antagonistischer Aktivitäten an D₂ - und 5-HT_2A -Rezeptoren vermittelt wird. Da die Neurotransmitter 5-Hydroxytryptamin (Serotonin) und Dopamin an Bipolarstörungen beteiligt sind, scheint der neue Wirkstoff die Normalisierung der Gehirnaktivität zu unterstützen und so die Symptome der Krankheit zu verringern. Aktivitäten an anderen Rezeptoren wie beispielsweise 5-HT_1A -, 5-HT_1B -, 5-HT_2C -, 5-HT₆ -, 5-HT₇ -, D₃ - und α₂ -adrenergen Rezeptoren tragen möglicherweise ebenfalls zur klinischen Wirkung von Asenapin bei.

Die empfohlene Dosis bei Anwendung als Monotherapie beträgt 10 mg zweimal täglich. Eine Dosis sollte morgens und eine Dosis sollte abends eingenommen werden. Je nach Ansprechen des Patienten kann die Dosis auf 5 mg zweimal täglich reduziert werden. Die Asenapin-Sublingualtabletten dürfen nicht gekaut oder geschluckt werden. Bei einer Kombination mit anderen Arzneimitteln müssen die Asenapin-Sublingualtabletten zuletzt eingenommen werden. Nach der Einnahme sollte zehn Minuten lang Essen und Trinken vermieden werden.

Die Zulassung des Atypikums Asenapin für die Behandlung manischer Episoden bei Bipolar-I-Störung stützt sich auf ein klinisches Studienprogramm, an dem rund 1300 Patienten mit bipolarer Manie teilnahmen. Die Wirksamkeit wurde in zwei dreiwöchigen, randomisierten, doppelblinden, placebo- und aktivkontrollierten (Olanzapin) Monotherapiestudien nachgewiesen. Gegenüber Placebo erwies sich Asenapin hinsichtlich der Reduzierung der manischen Symptome im Laufe der drei Wochen als deutlich wirksamer. So war bereits an Tag zwei ein statistisch signifikanter Unterschied zwischen Asenapin und Placebo festzustellen.

Asenapin war in den klinischen Studien gut verträglich. Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei mehr als 10% der Patienten aufgetreten sind, waren Schläfrigkeit und Angstzustände. Weitere häufige Nebenwirkungen bei 1 bis 10 von 100 Patienten waren Gewichtszunahme, gesteigerter Appetit, Dystonie, Akathisie, Dyskinesie, Parkinsonismus, Sedierung, Schwindel, erhöhte Alaninaminotransferasewerte, Muskelsteifigkeit und Müdigkeit.

_{Quelle Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit, Sycrest® 5 mg Sublingualtabletten, EMA, Stand 22. September 2010. "MSD erhält Europazulassung für sein Atypikum Sycrest® (Asenapin) zur Behandlung manischer Episoden bei Bipolar-I-Störung", Pressemitteilung der MSD Sharp & Dohme GmbH vom 3. September 2010.}

ck