Regadenoson verbessert Diagnosemöglichkeiten

Regadenoson ist ein selektiver A_2A-Adenosinrezeptoragonist. Das Diagnostikum wird zum pharmakologischen Stresstest bei Radionukliduntersuchungen zur Myokardperfusion bei Erwachsenen eingesetzt, die anders nicht belastet werden können. Die Substanz wirkt als selektiver koronarer Vasodilatator, erhöht kurzzeitig die Durchblutung der Herzkranzgefäße und simuliert so die Auswirkungen körperlicher Bewegung. So können Bereiche schlechter Durchblutung im Herzen auch in Ruhe identifiziert werden.

Einmalige Bolusinjektion

Die empfohlene Dosis besteht in einer Einzelinjektion von 400 µg Regadenoson (5 ml) in eine periphere Vene, wobei keine Dosisanpassung entsprechend dem Körpergewicht erforderlich ist. Die Substanz wird als Bolus innerhalb von zehn Sekunden injiziert. Unmittelbar nach der Injektion sollten 5 ml einer Natriumchlorid-Injektionslösung 9 mg/ml (0,9%) verabreicht werden. Das für die Myokardperfusionsaufnahme verwendete radioaktive Arzneimittel sollte 10 bis 20 Sekunden nach der Natriumchlorid-Injektionslösung appliziert werden.

Das Diagnostikum darf nur einmal innerhalb von 24 Stunden verabreicht werden.

Vorsicht bei Herzerkrankungen

Da Regadenoson schwerwiegende und lebensbedrohliche Reaktionen, wie Ischämie bis zum tödlichen Herzstillstand, lebensbedrohliche ventrikuläre Arrhythmien, AV-Block oder Sinusbradykardie, schwerwiegende Hypotonie, Bronchokonstriktion und respiratorische Insuffizienz auslösen kann, darf Regadenoson nur angewendet werden, wenn ein kardiales Monitoring und die Möglichkeit zur Wiederbelebung zur Verfügung steht.

Bei folgenden Herzerkrankungen darf es nicht eingesetzt werden: atrioventrikulärer (AV-) Block zweiten oder dritten Grades oder Sinusknoten-Dysfunktion, es sei denn, diese Patienten verfügen über einen funktionierenden Herzschrittmacher; instabile Angina pectoris, die nicht medikamentös stabilisiert wurde; schwere Hypotonie; dekompensierte Stadien einer Herzinsuffizienz.

Mit Adenosin vergleichbar

Regadenoson wurde im Vergleich zu Adenosin in zwei randomisierten, doppelblinden Studien (ADVANCE MPI 1 und ADVANCE MPI 2) an 2015 Patienten mit bekannter oder vermuteter koronarer Herzkrankheit untersucht. In diesen Studien war Regadenoson bei der Beurteilung des Ausmaßes von reversiblen Perfusionsanomalien mit Adenosin vergleichbar.

Von insgesamt 1871 dieser Patienten lagen Bilder vor, die für die Beurteilung der primären Wirksamkeit als valide betrachtet wurden, darunter befanden sich 1294 (69%) Männer und 577 (31%) Frauen mit einem medianen Alter von 66 Jahren (Bereich 26 bis 93 Jahre). Bei allen Patienten erfolgte eine initiale Stress-Aufnahme mit Adenosin (sechsminütige Infusion mit einer Dosis von 0,14 mg/kg/min, ohne körperliche Belastung). Im Anschluss an die initiale Aufnahme wurden die Patienten randomisiert entweder der Regadenoson- oder der Adenosingruppe zugeteilt und einer zweiten Stress-Aufnahme nach dem gleichen Radionukliddarstellungs-Protokoll wie bei der initialen Aufnahme unterzogen. Der mediane Zeitraum zwischen den Aufnahmen betrug sieben Tage. Viele Patienten nahmen am Tag der Bildaufnahme kardioaktive Arzneimittel ein, darunter Betablocker (18%), Calciumkanalblocker (9%) und Nitrate (6%).

Kurz andauernde Nebenwirkungen

Bei den meisten Patienten, die Rapiscan^® im Rahmen von klinischen Studien erhalten haben, waren die Nebenwirkungen leicht und vorübergehend. Sie klangen normalerweise innerhalb von 30 Minuten nach der Anwendung wieder ab und erforderten keine medizinische Intervention.

Nebenwirkungen traten bei ungefähr 80% der Patienten auf. Die häufigsten Nebenwirkungen, die während der klinischen Entwicklung bei insgesamt 1651 Patienten/Probanden berichtet wurden, waren: Dyspnoe (29%), Kopfschmerzen (27%), plötzliches Erröten (Flushing) (23%), Brustschmerzen (19%), ST-Segment-Veränderungen im Elektrokardiogramm (18%), gastrointestinale Beschwerden (15%) und Schwindel (11%).

Zur Linderung schwerer oder persistierender Nebenwirkungen von Regadenoson kann Aminophyllin in Dosen von 50 bis 250 mg als langsame intravenöse Injektion verabreicht werden (50 mg bis 100 mg über 30 bis 60 Sekunden).

Herzfrequenzanstieg häufig

Bei den meisten Patienten kommt es nach der Injektion zu einem raschen Anstieg der Herzfrequenz; sie erreicht in der Regel innerhalb von zehn Minuten wieder ihren Ausgangswert. Bei einigen Patienten wurde ein Anstieg des Blutdrucks beobachtet (maximaler systolischer Blutdruck von 240 mmHg und maximaler diastolischer Blutdruck von 138 mmHg). Die Patienten sollten nach der Injektion sitzen- oder liegenbleiben und häufig beobachtet werden, bis EKG-Parameter, Herzfrequenz und Blutdruck auf die Ausgangswerte vor Behandlungsbeginn zurückgegangen sind.

Vorsicht bei COPD und Asthma bronchiale

Adenosinrezeptor-Agonisten können eine Bronchokonstriktion und respiratorische Insuffizienz herbeiführen. Bei Patienten mit bekannter oder vermuteter bronchokonstriktiver Erkrankung, chronischobstruktiver Lungenerkrankung (COPD) oder Asthma bronchiale sollte vor der Anwendung von Regadenoson eine geeignete bronchodilatative Therapie erfolgen, darüber hinaus sollte eine Ausrüstung zur Wiederbelebung zur Verfügung stehen.

Keine Methylxanthine ...

Methylxanthine (z. B. Coffein und Theophyllin) sind unspezifische Adenosinrezeptor-Antagonisten und können die vasodilatative Aktivität von Regadenoson beeinflussen. Die Patienten sollten mindestens zwölf Stunden vor der Anwendung von Regadenoson den Verzehr von Produkten vermeiden, die Methylxanthine enthalten, und auch keine Arzneimittel anwenden, die Coffein oder Theophyllin enthalten.

... und kein Dipyridamol

Dipyridamol erhöht die Adenosinspiegel im Blut. Die Reaktion auf Regadenoson kann verändert sein, wenn der Adenosinspiegel im Blut erhöht ist. Dipyridamol sollte daher, wenn möglich, mindestens zwei Tage vor der Anwendung von Regadenoson abgesetzt werden.

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DAZ 2011, Nr. 22, S. 30