Eine Frage der Darreichungsform

Testosteron wird als Depot-Injektion oder transdermal als Pflaster oder Gel verabreicht. Der oralen Gabe stand bislang die schlechte Löslichkeit und der hohe first-Pass-Effekt entgegen. Formulierungen, die versuchen, diese Probleme zu lösen, sind in der Entwicklung, z. B. ein orales Testosteron-Undecanoat namens LPCN 1021, oder eine proliposomale Formulierung, namens TSX-002.

Unmittelbar nach der Testosteron-Injektion kommt es schnell zu Spitzen im Blut, eine transdermale Verabreichung sorgt für einen langsameren und länger anhaltenden Anstieg. Dieser Unterschied scheint sich auf das Risiko für unerwünschte Ereignisse auszuwirken. Die Auswertung der Daten von über einer halben Million Testosteron-Anwendern ergab, dass Männer, die Testosteron spritzten, im Gegensatz zu solchen, die es schmierten, im Beobachtungszeitraum ein um 26% höheres Risiko hatten für kardiovaskuläre Ereignisse wie Herzinfarkt, Schlaganfall oder unstabile Angina und ein um 16% höheres Risiko für eine Krankenhauseinweisung. Das Risiko zu versterben war unter den „Spritzern“ sogar 34% höher. Lediglich das Thromboembolie-Risiko war etwas geringer. Kein Unterschied konnte in allen Punkten zwischen Gel und Pflaster festgestellt werden. Das Risiko im Vergleich mit Männern, die kein Testosteron substituieren, war nicht Gegenstand der Untersuchung. Auch die Notwendigkeit der Testosteron-Gabe wurde nicht hinterfragt. Möglicherweise besteht nämlich ein Zusammenhang zwischen dem Anstieg kardiovaskulärer Ereignisse unter Testosteron und der zunehmenden Anwendung ohne echte Indikation (Hypogonadismus). |