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Arzneimittel und Therapie
Grepafloxacin: Neues Chinolon für die kalkulierte Antibiotikatherapie
Im Unterschied zu älteren Chinolonen erfaßt Grepafloxacin alle relevanten Erreger ambulant erworbener Atemwegsinfektionen, auch Pneumokokken. Es wird nur einmal täglich eingenommen. Die Antibiotikatherapie in der Praxis kann und muß häufig auf den Erregernachweis verzichten; diese sogenannte kalkulierte Antibiotikabehandlung sollte idealerweise alle möglichen relevanten Erreger erfassen. Die bisher verfügbaren Chinolone galten bei Atemwegsinfektionen nur als Mittel der zweiten Wahl, da sie eine schwache Wirksamkeit gegen Pneumokokken aufweisen. Mit dem neuen Chinolonderivat Grepafloxacin scheint jetzt ein ideales "Atemwegschinolon" auf dem Markt zu sein. In-vitro-Aktivitätsuntersuchungen an über 12000 klinischen Isolaten zeigten ein breites antibakterielles Spektrum gegen grampositive, gramnegative und intrazelluläre atypische Keime. Die Wirksamkeit gegen grampositive Erreger, wie Pneumokokken, aber auch Streptokokken der Gruppe A und B, ist im Vergleich zu Ciprofloxacin und Ofloxacin erhöht. Das Chinolon erfaßt gleichermaßen penicillinempfindliche und -resistente Pneumokokken. Darüber hinaus hemmt das Chinolon noch zwei bis vier Stunden nach seiner Entfernung das Erregerwachstum, hat also einen sogenannten postantibiotischen Effekt. Dies und die günstigen pharmakokinetischen Eigenschaften (Halbwertszeit im Steady state 10 bis 16 Stunden) erlauben eine einmal tägliche Gabe von Grepafloxacin. In einer Vergleichsstudie an Patienten mit akuter Exazerbation einer chronischen Bronchitis führte die einmal tägliche Gabe von 400 oder 600 mg Grepafloxacin genauso häufig zum klinischen bzw. bakteriologischen Erfolg wie die zweimal tägliche Gabe von 500 mg Ciprofloxacin. Bei Streptococcus pneumoniae als Erreger erzielte die hohe Grepafloxacindosis bessere bakteriologische Resultate als Ciprofloxacin. Eine dokumentierte Pneumokokken-Pneumonie sprach ebenfalls gut auf einmal täglich 600 mg Grepafloxacin an: Bei 95% der Patienten wurde der Erreger eliminiert. Auch bei einer durch Haemophilus influenzae ausgelösten Lungenentzündung erreichte das Chinolon vergleichbare und zum Teil sogar bessere bakteriologische Erfolge als die Standardregime. Grepafloxacin ist ähnlich gut verträglich wie Ciprofloxacin. Die häufigsten Nebenwirkungen sind Übelkeit und unangenehmer Geschmack. Die Phototoxizität ist gering ausgeprägt, doch sollten die Patienten, ähnlich wie unter Tetracyclinen, auf intensive Sonneneinstrahlung und Solarienbesuch verzichten.
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