Pitavastatin senkt Blutfettwerte

Pitavastatin hemmt wie andere Statine kompetitiv die HMG-CoA-Reduktase, das geschwindigkeitslimitierende Enzym in der Cholesterinbiosynthese, und verhindert so die Cholesterinsynthese in der Leber. In der Folge wird die Expression der LDL-Rezeptoren in der Leber erhöht. Dies begünstigt die Aufnahme von zirkulierendem LDL aus dem Blut und führt so zu einer Senkung der Konzentrationen von Gesamtcholesterin und LDL-Cholesterin im Blut. Durch die nachhaltige Hemmung der Cholesterinsynthese in der Leber wird die VLDL-Sekretion ins Blut vermindert; in der Folge sinken die Plasmaspiegel der Triglyceride.

Die übliche Anfangsdosis beträgt 1 mg einmal täglich. Die Dosierung kann nach der Höhe der LDL-C-Spiegel, dem Therapieziel und dem Ansprechen des Patienten individuell in Abständen von mindestens vier Wochen eingestellt werden. Die meisten Patienten benötigen dauerhaft eine Dosis von 2 mg, die Tageshöchstdosis beträgt 4 mg.

Die Filmtabletten können unzerkaut unabhängig von den Mahlzeiten grundsätzlich zu jeder Tageszeit eingenommen werden. Aufgrund des zirkadianen Rhythmus des Fettstoffwechsels ist eine Statintherapie jedoch abends im Allgemeinen wirksamer.

Bei Patienten mit leicht eingeschränkter Nierenfunktion sollte die 4-mg-Dosis nur unter engmaschiger Überwachung nach schrittweiser Dosistitration angewendet werden; bei schwerer Niereninsuffizienz wird die 4-mg-Dosis nicht empfohlen. Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leberfunktion wird die 4-mg-Dosis nicht empfohlen, hier kann unter engmaschiger Überwachung eine Tageshöchstdosis von 2 mg gegeben werden. Bei schwerer Leberinsuffizienz, aktiver Lebererkrankung oder unerklärlichen anhaltenden Anstiege der Serumtransaminasen (auf mehr als das Dreifache des oberen Normalwerts) darf Pitavastatin nicht angewendet werden. Kontraindiziert ist es ebenfalls bei schwerer Myopathie, in Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Frauen im gebärfähigen Alter ohne zuverlässige Verhütung.

Pitavastatin wurde in mehreren kontrollierten klinischen Studien mit etwa 1700 Patienten mit primärer Hypercholesterolämie und gemischter Dyslipidämie untersucht. Hier sanken unter der Therapie mit Pitavastatin die Werte des Gesamtcholesterols und des LDL-Cholesterols um 38 bis 45 %, während die HDL-Cholesterolwerte stiegen.

Die häufigste Nebenwirkung war Myalgie. Häufig traten zudem Kopfschmerzen und gastrointestinale Beschwerden wie Übelkeit, Durchfall und Verstopfung auf. Wie bei anderen Statinen kann es auch unter Pitavastatin zu Myopathie sowie in seltenen Fällen zu Rhabdomyolyse kommen. Die Patienten sollten daher während der Behandlung auf Symptome für Muskelschäden achten. Bei jedem Patienten mit Muskelschmerzen, Muskelempfindlichkeit oder -schwäche sollten die Kreatinkinase-Spiegel bestimmt werden, vor allem wenn die Beschwerden mit Unwohlsein oder Fieber einhergehen. Patienten, die Arzneimittel erhalten, von denen bekannt ist, dass sie eine Myopathie auslösen können, zum Beispiel Fibrate und Niacin, nur mit Vorsicht zusätzlich mit Pitavastatin therapiert werden.

Für die Dauer der Behandlung mit Erythromycin oder anderen Makrolid-Antibiotika wird eine vorübergehende Unterbrechung der Pitavastatin-Therapie empfohlen, da es bei gleichzeitiger Verabreichung mit Pitavastatin zu einem 2,8-fachen Anstieg der AUC von Pitavastatin kam.

Auch für die Dauer der Behandlung mit Fusidinsäure wird eine vorübergehende Unterbrechung der Pitavastatin-Therapie empfohlen, da Meldungen über gravierende Muskelprobleme wie Rhabdomyolyse vorliegen, die auf Wechselwirkungen zwischen Fusidinsäure und Statinen zurückgeführt werden.

Bei Patienten, die mit Arzneimitteln behandelt werden, von denen bekannt ist, dass sie eine Myopathie auslösen können (z. B. Fibrate oder Niacin), sollte Pitavastatin mit Vorsicht angewendet werden.

Analog zu anderen Statinen sollten bei mit Warfarin behandelten Patienten bei zusätzlicher Anwendung von Pitavastatin die Prothrombinzeit oder der INR-Wert überwacht werden.

Literatur: Fachinformation zu Livazo®, Stand Mai 2011.