Proteasehemmer Boceprevir

Proteaseinhibitoren unterbrechen den Vermehrungszyklus der Viren, indem sie die Bindungsstelle für das Enzym Protease an einem Vorläuferprotein besetzen. Daraufhin können keine funktionellen Virusbausteine mehr produziert werden. Boceprevir (Victrelis®) blockiert das Schlüsselenzym NS3/4A-Serinprotease und hemmt so die Fähigkeit des Virus, sich zu vermehren.

Der neue Proteasehemmer wird in Kombination mit Peginterferon alfa und Ribavirin bei erwachsenen Patienten mit chronischer Hepatitis-C-Infektion vom Genotyp 1 und kompensierter Lebererkrankung eingesetzt, die therapienaiv sind oder bei denen eine vorausgegangene Behandlung nicht erfolgreich war.

Basis für die Zulassung von Boceprevir waren zwei großangelegte Phase-III-Studien bei 1.500 therapienaiven oder erfolglos vorbehandelten Patienten. Boceprevir steigert sowohl für unbehandelte als auch für bisher erfolglos vorbehandelte Patienten die Heilungschancen: In beiden Studien führte die Zugabe von Boceprevir zur Standardtherapie, bestehend aus Peginterferon alpha-2b und Ribavirin, zu einer signifikanten Verbesserung der SVR-Raten im Vergleich zur Standardtherapie. Als Heilung oder auch SVR (sustained virologic response) wird das dauerhafte virologische Ansprechen in den Studien definiert. Eine SVR erfordert, dass 24 Wochen nach Ende der Therapie keine Virusgene mehr im Blut nachweisbar sind, was vermutlich einer Ausheilung der Erkrankung gleichkommt. Anders als bei HIV wird die Therapie der chronischen Hepatitis nicht lebenslang fortgesetzt.

Darüber hinaus konnte mit der Response-gesteuerten Triple-Therapie bei etwa der Hälfte der Patienten die bisherige Standard-Therapiedauer von 48 Wochen um bis zu 20 Wochen verkürzt werden.

Die häufigsten Nebenwirkungen der antiviralen Kombinationstherapie mit Boceprevir waren Fatigue, Anämie, Übelkeit, Kopfschmerzen und Dysgeusie (Geschmacksstörungen).

Quellen: 
Fachinformation von Victrelis®, Stand Juli 2011.
Presseinformation der MSD, Haar, 18. Juli 2011.
Bacon, B. R., et al.: N. Engl. J. Med. 2011;364:1207-17.

Ausführliche Informationen zu Boceprevir finden Sie in DAZ 2011, Nr. 30.