Wann gibt es wieder Metoprolol?

Diese Frage lässt sich nicht pauschal beantworten, da verschiedene Retard-Formulierungen bei Metoprololtartrat auf dem Markt sind.

Bei „herkömmlichen” Retardierungsprinzipien wird die Tablette mit einem Retardüberzug versehen. Der Wirkstoff wird hier mit einer Kinetik erster Ordnung freigesetzt. Dieses Prinzip findet sich beispielsweise bei Metohexal^® retard-Tabletten.

Metoprololtartrat kann aber auch anders verpackt werden: Der Betarezeptoren-blockierende Wirkstoff ist dann in eine Polymermatrix eingebettet. Nach Einnahme quillt die Matrixtablette auf – der Wirkstoff diffundiert langsam aus der Quellschicht an der Oberfläche. Die Konzentration des gelösten Wirkstoffes kann innerhalb der Matrix als konstant betrachtet werden. Die Freisetzung folgt bei dieser Galenik einer Kinetik nullter Ordnung. Arzneimittel mit derartigen Retardierungsformulierungen tragen im Handelsnamen beispielsweise „Zero“, „NK“, „Z“ – als Hinweis für die Kinetik nullter Ordnung.

Obwohl beide Arzneiformen Metoprololtartrat enthalten, dürfen diese Retardierungsprinzipien nicht gegeneinander ausgetauscht werden. 

Bei Metoprolosuccinat-haltigen Arzneimitteln ist der Wirkstoff in zahlreichen kleinen Pellets eingeschlossen, die mit einer Polymerhülle umgeben sind. Vorteil hierbei ist, dass Metoprolol aus dieser Darreichungsform – wie auch bei der Polymermatrix – sehr konstant freigesetzt wird. Verdauungssäfte lassen die Polymerhülle quellen – der Wirkstoff wird gelöst und diffundiert langsam durch die Polymermembran. Der Wirkstoffgehalt an der Innenseite der Membran kann ebenfalls als nahezu konstant betrachtet werden, solange noch ungelöster Wirkstoff vorliegt. Auch hier liegt pharmakokinetisch eine Freisetzung nullter Ordnung vor. 

Biopharmazeutisch betrachtet, ist Metoprololtartrat mit Kinetik nullter Ordnung äquivalent zu Metoprololsuccinat. Ein Austausch dieser Präparate mit ZOK-Galenik ist somit prinzipiell möglich. 190 mg Succinat entsprechen in diesem Fall 200 mg retardiertem Tartrat.