Magensaftresistente Arzneimittel: Was Patienten beachten sollten

„Jeder Snack zwischendurch verhindert die vollständige Entleerung des Magens – und damit, dass große magensaftresistente Arzneimittel den Magen verlassen können, der Wirkstoff sich danach im Dünndarm auflöst und ins Blut aufgenommen werden kann“, wird Prof. Dr. Rolf Daniels von der ABDA in einer aktuellen Pressemitteilung zu magensaftresistenten Arzneimitteln zitiert. Daniels lehrt Pharmazeutische Technologie an der Universität Tübingen und ist Mitglied der Arzneimittelkommission der Deutschen Apotheker (AMK).

Laut dem Technologie-Buch „Voigt“ verlassen perorale Darreichungsformen den Magen meistens nach 1/4-3 h. Vereinzelt kann sich die Verweildauer auf 8-10 h verlängern. Die Anforderungen an den Zerfall von magensaftresistenten Tabletten lauten außerdem: Kein Zerfall in 0,1 M HCl über 2 h, rascher Zerfall in Phosphatpuffer pH 6,8 innerhalb von 60 min. 

Nach einer Auswertung des Deutschen Arzneiprüfungsinstitut e.V. (DAPI) wurden im Jahr 2018 rund 38 Mio. Packungen magensaftresistente Fertigarzneimittel zu Lasten der Gesetzlichen Krankenkassen abgegeben, schreibt die ABDA. Bei der Auswertung nicht berücksichtigt wurden Verordnungen auf Privatrezept, Abgaben im Krankenhaus oder in der Selbstmedikation – magensaftresistente FAM sind also Praxisalltag.

DAZ.online hat deshalb zusätzlich zu den ABDA-Informationen ein wenig in den gängigen Technologiebüchern geblättert und zusammengestellt, was man sonst noch bei magensaftresistenten Arzneiformen beachten sollte:

Eine Frage, die gerade in diesem Sommer Apotheker immer wieder umgetrieben hat, ist: Wann und in welchem Ausmaß schadet Hitze welchen Arzneimitteln? Das Buch „Arzneiformen richtig anwenden“ von Wolfgang Kirchner (4. Auflage) verrät, dass gerade magensaftresistente Arzneiformen, nicht längerer Zeit erhöhten Aufbewahrungstemperaturen ausgesetzt werden dürfen. Sonst kann nämlich die chemische und mechanische Stabilität der Überzugsfilme ungünstig beeinflusst werden. So soll bei verschiedenen Fertigarzneimitteln eine mehrwöchige Aufbewahrung bei 30°C zu einem deutlich geänderten Freigabeverhalten geführt haben. Magensaftresistent überzogene Kapseln sollen dann anfälliger sein als Filmtabletten oder Dragees.

Zudem sind Hartkapseln mit säurebeständigem Überzug mechanisch recht empfindlich. Anders ist das bei Hartgelatinekapseln, deren Füllgut (befilmte Pellets) dünndarmlöslich formuliert wurde.

Pharmazeuten wissen, magensaftresistente Arzneiformen gibt es aus zwei verschiedenen Gründen: Zum einen sollen sie die Magenschleimhaut vor aggressiven Wirkstoffen schützen (Diclofenac und andere NSAR), zum anderen sind sie aber auch essenziell dafür, dass magensaftempfindliche Wirkstoffe (Omeprazol und andere PPI) überhaupt wirken können. Denn dazu müssen diese ohne Kontakt mit dem Magensaft in den Dünndarm gelangen.

„PPI stellen allesamt Prodrugs dar, die unter Bildung einer Disulfidbrücke die Protonenpumpe irreversibel hemmen. Werden Protonenpumpeninhibitoren von den Parietalzellen aufgenommen und gelangen in das saure Milieu der Canaliculi, wo sie sich pH-abhängig anreichern, entsteht durch Protonierung aus den Benzimidazol-Derivaten über Zwischenstufen die aktive Form, das Sulfenamid. Das erklärt, warum Protonenpumpeninhibitoren stets in einer magensaftresistenten Form verabreicht werden. Sie würden sonst bereits im Magen protoniert werden und könnten somit nicht mehr in die Belegzellen gelangen.“ (Aus der DAZ 49/2015, Was tun, wenn es brennt?) 

Deshalb müssen „monolithische“ magensaftresistente Arzneimittel unversehrt (ohne Teilen, Zerbeißen, Lutschen) geschluckt werden. Für Arzneiformen, in denen einzelne Pellets magensaftresistent überzogen sind, gilt das nicht. Diese zwar magensaftresistenten, aber multipartikulär formulierten Arzneimittel (Granulatpartikel, Pellets, Mikrotabletten) müssen auch nicht nüchtern eingenommen werden, weil sie gemeinsam mit dem Speisebrei aus dem Magen in den Dünndarm entleert werden (– dennoch gilt: nicht zerbeißen!).