Tolperison erhält Hinweise zu Überdosierung

Tolperison wird eingesetzt zur symptomatischen Behandlung der Spastizität nach einem Schlaganfall bei Erwachsenen. Die Einzeldosis liegt bei 50 mg bis 150 mg, die Tagesgesamtdosis bei 150 mg bis maximal 450 mg Tolperison. 

Tolperison ist ein zentral wirksames Muskelrelaxans mit Eigenschaften ähnlich denen von Lokalanästhetika, wobei der Wirkmechanismus nicht vollständig geklärt ist. 

Tolperison besitzt der Fachinformation zufolge eine hohe Affinität zu Nervengewebe, die höchsten Anreicherungen finden sich im Hirnstamm, Rückenmark und dem peripheren Nervensystem. Tolperison reduziert dosisabhängig den Einstrom von Natriumionen durch isolierte Nervenmembranen und reduziert Amplitude und Frequenz der Aktionspotenziale. Der Wirkstoff zeigt strukturelle Ähnlichkeit mit dem Lokalanästhetikum Lidocain und wirkt wie Lidocain über seine membranstabilisierende Aktivität („lidocaine like activity“). Weiter wurde eine inhibitorische Wirkung auf spannungsabhängige Ca²⁺-Kanäle nachgewiesen. Tolperison soll auch die Freisetzung von Neurotransmittern verringern und entfaltet seine Wirkung auf drei Ebenen: peripher, zentral-spinal und zentral-reticular.