Rimexolon: neues Corticosteroid fürs Auge

Bislang war die entzündungshemmende Wirkung von Corticosteroiden, die am Auge eingesetzt werden, wie Prednisolonacetat oder Dexamethason, zwangsläufig mit einer Erhöhung des Augeninnendrucks verbunden. Eine Trennung der beiden Effekte schien nicht möglich. Rimexolon straft diese lange gehegte Meinung Lügen. Ursprünglich für die intraartikuläre Injektion bei Arthritidien entwickelt, zeigt es eine potente antiinflammatorische Wirkung am Auge, ohne den intraokulären Druck entscheidend zu erhöhen.

Entzündungshemmung nach Kataraktoperation
In zwei klinischen Studien an 175 Patienten in den USA bzw. 182 Patienten in Europa senkte Rimexolon primäre und sekundäre Entzündungsmerkmale nach einer Kataraktoperation deutlich effektiver als Plazebo. Die Zahl der Entzündungszellen im Kammerwasser ging signifikant zurück. Rötungen der Bindehaut, Ödeme der Hornhaut und Mißempfindungen am Auge traten wesentlich seltener auf. Außerdem verschlechterte sich in beiden Untersuchungen der klinische Zustand am Auge unter Verum weniger häufig als unter Plazebo.

Geringe intraokuläre Druckerhöhung
Daß Rimexolon den intraokulären Druck nur wenig beeinflußt, wurde in einer Studie an Patienten mit leichter bis mäßiger Uveitis gezeigt. In zwei Parallelgruppenuntersuchungen an 100 bzw. 83 Patienten erwies sich Rimexolon in der Therapie als gleich effektiv wie Prednisolon, erhöhte jedoch den Augeninnendruck weniger: Eine therapiebedingte Druckerhöhung um mindestens 10 mmHg war unter Rimexolon nur halb so häufig wie unter Prednisolon.

Keine systemische Wirkung zu erwarten
Bei Augentropfen, deren Wirkstoffe auch einen systemischen Effekt entfalten können, ist es wichtig, daß die Serumkonzentrationen auch bei langandauernder intensiver topischer Therapie gering bleiben. Mit welchen Serumkonzentration bei der Anwendung von Rimexolon am Auge gerechnet werden muß, wurde in einer klinischen Studie untersucht: Die 1%ige Lösung wurde über eine Woche tagsüber stündlich in beide Augen gesunder Probanden geträufelt, über eine weitere Woche alle zwei Stunden. Während des gesamten Studienzeitraums bis 36 Stunden nach der letzten Applikation wurden regelmäßig Serumproben entnommen und der Rimexolongehalt bestimmt. Unter der Hochdosistherapie während der ersten sieben Tage lagen die mittleren maximalen Serumkonzentration an den Tagen eins, fünf und sieben bei 0,136 resp. 0,150 resp. 0,146 ng/ml. Nach Reduktion der Tagesdosis sanken sie auf Werte zwischen 0,092 und 0,101 ng/ml. Die Konzentrationen nach Beendigung der Therapie lagen unterhalb der Nachweisgrenze. Mit systemischen Wirkungen ist bei der Anwendung von Rimexolon am Auge selbst unter einer hochdosierten Therapie nicht zu rechnen.