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Information und Beratung
Acarbose
1. Handelspräparat
(Auswahl ohne Wertung der pharmazeutischen Qualität) Glucobay
2. Einordnung
Alpha-Glucosidaseinhibitor, orales Antidiabetikum
3. Indikationen
Als Zusatztherapie vorwiegend des nicht-insulinpflichtigen Diabetes mellitus in Verbindung mit Diät.
4. Pharmakologie
4.1 Wirkungsmechanismus Acarbose ist ein Pseudotetrasaccharid (Cyclohexenamin und drei Moleküle Glucose) mit ca. 10000fach höherer Affinität zu intestinalen Alpha-Glucosidasen im Vergleich zu physiologischen Substraten.
Acarbose hemmt kompetitiv die Spaltung von Disacchariden, aber auch die von Oligo- und Polysacchariden. Dadurch sinkt die Konzentration an Glucose, die an der Darmschleimhaut zur Resorption über aktive Carriersysteme zur Verfügung steht, sodass insgesamt in den oberen Darmabschnitten eine Verzögerung der Glucoseresorption aus höhermolekularen Kohlenhydraten resultiert. Die Resorption von peroral zugeführter nativer Glucose bleibt unbeeinträchtigt.
In Verbindung mit einer Diät können so insbesondere die postprandialen Hyperglykämien reduziert werden. Bei langfristiger Behandlung wird eine Absenkung der Werte für das glykosylierte Hämoglobin um bis zu etwa 1% berichtet.
4.2 Pharmakokinetik
4.3 Therapeutische Dosierung Die Dosierung soll einschleichend mit 1 x 25 bis höchstens 2 x 50 mg/Tag Acarbose peroral unmittelbar vor den Mahlzeiten begonnen werden. Abhängig von den individuellen Erfordernissen beträgt die Tagesdosis in der Dauertherapie 150 bis 300 mg. In Ausnahmefällen kann die Tagesdosis auf 600 mg gesteigert werden.
5. Vorsichtsmaßnahmen
5. 1 Schwangerschaft und Stillzeit Tierexperimentell liegen keine Hinweise auf Reproduktionstoxizität vor, Acarbose bzw. seine Metaboliten gehen jedoch in geringem Maß in die Muttermilch über. Beim Menschen fehlen Erfahrungen. Aufgrund der positiven Indikation für Insulin zur Diabetestherapie während Schwangerschaft und Stillzeit sowie aufgrund der Nutzen/Risikoabwägung muss Acarbose in Schwangerschaft und Stillzeit als (noch) kontraindiziert gelten.
5.2 Leberfunktion Aufgrund der in Einzelfällen beobachteten Leberenzymanstiege sollten in den ersten sechs bis zwölf Monaten regelmäßige Leberwertkontrollen erwogen werden.
5.3 Kontraindikationen
5.4 Kontrolluntersuchungen
5.5 Wechselwirkungen
6. Nebenwirkungen
Seltene Nebenwirkungen(Einzelfälle):
7. Hinweise zur Einnahme
Acarbose wird dreimal täglich unmittelbar vor den Mahlzeiten eingenommen.
8. Aufbewahrung
Haltbarkeit in der Originalverpackung fünf Jahre. Bei Temperaturen über 25 °C oder hoher Luftfeuchtigkeit können an unverpackten Tabletten Verfärbungen auftreten. Tabletten sollen deshalb erst unmittelbar zum Verbrauch aus der Folie entnommen werden.
9. Überdosierung
Im Vordergrund der Symptomatik stehen Gastrointestinalbeschwerden, die auf verstärkte Darmgasbildung zurückzuführen sind, sowie Diarrhö. Die Symptomatik ist umso heftiger, je höher die gleichzeitige Nahrungsaufnahme an Kohlenhydraten gewesen ist. Die Zufuhr von Kohlenhydraten (auch aus Getränken!) ist für einen Zeitraum von sechs Stunden zu unterlassen, die Beschwerden werden symptomatisch behandelt.
Abgabehinweise Acarbose
Diese Abgabehinweise umfassen nur die wichtigsten Informationen zum Arzneistoff und sind nicht vollständig. Vollständige Angaben zu Nebenwirkungen, Wechselwirkungen und Kontraindikationen finden sich in den Gebrauchsinformationen für Fachkreise. DAZ 2001; Nr. 28, S. 88
Literatur Bayer Vital GmbH: Fachinformation Glucobay. Stand Februar 2000. Buse, J., K. Hart, L. Minasi: The PROTECT Study: final results of a large multicenter postmarketing study in patients with type2 diabetes. Clin. Ther. 20, 257–269 (1998). Buse, J.: Combining insulin and oral agents. Am. J. Med. 108 (Suppl. 6a), 23S–32S. (2000). Carrascosa, M., F. Pascual, S. Aresti: Acarbose-induced acute severe hepatotoxicity. Lancet 349, 698–699 (1997). Hoffmann, J., M. Spengler: Efficacy of 24-week monotherapy with acarbose, metformin, or placebo in dietary-treated NIDDM patients: the Essen-II Study. Am. J. Med. 103, 483–490 (1997). Hoffmann, J., M. Spengler: Efficacy of 24-week monotherapy with acarbose, glibenclamide, or placebo in NIDDM patients. Diabetes Care 17, 561–566 (1994). N. N.: Acarbose. Anmerkungen zur Karriere eines präsystemischen Antidiabetikums. Arzneimittelbrief 30, 81–83 (1996). Mutschler, E.: Arzneimittelwirkungen, 7.Auflage, Seiten 351–352. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttgart 1996. Scholz, H., U. Schwabe: Taschenbuch der Arzneibehandlung, 12.Auflage, S.244–245; S.340. Urban & Fischer Verlag, München/Jena 2000.
Anschrift des Verfassers: Priv.-Doz. Dr.med. Andreas Reymann, Abteilung für Pharmakologie, Institut für Experimentelle und Klinische Pharmakologie und Toxikologie, Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf, Martinistraße 52, 20246 Hamburg
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