Vareniclin plus Nicotin-Pflaster

In die südafrikanische Studie waren 435 Teilnehmer eingeschlossen, die zwölf Wochen lang behandelt und über zwölf Wochen nachbeobachtet wurden. Zwei Wochen vor dem verabredeten Beginn der Abstinenz wurde bei ihnen täglich für 16 Stunden ein Nicotin-Pflaster, das 15 mg Nicotin über die Haut abgab, oder ein Placebo-Pflaster aufgeklebt. Eine Woche vor dem verabredeten Rauchstopp begannen alle Teilnehmer mit der Einnahme von Vareniclin. Die Dosis wurde von einmal täglich 0,5 mg langsam bis auf 1 mg Vareniclin zweimal täglich gesteigert. Nach zwölf Wochen wurde Vareniclin ausgeschlichen und keine weiteren Pflaster mehr aufgeklebt. Mittels Kohlenmonoxid-Messungen in der Ausatemluft wurde die Rauchabstinenz kontrolliert. Primärer Endpunkt war die durch die CO-Messung belegte Rauchfreiheit. Sekundäre Endpunkte umfassten die Abstinenz nach sechs Monaten sowie unerwünschte Wirkungen der Therapien. Die Kombination von Nicotin-Pflaster und Vareniclin war nach Ablauf der zwölf Wochen mit einer höheren Abstinenzrate verbunden (55,4% vs. 41%), auch nach 24 Wochen (49% vs. 32%) und sechs Monaten (65% vs. 47%) waren unter der Kombination mehr Probanden abstinent. Diese Nachbeobachtungszeit von einem halben Jahr war sehr kurz. Ob Raucher auf Dauer wirklich abstinent bleiben, zeigt sich oft erst nach einem oder zwei Jahren. In Bezug auf unerwünschte Wirkungen klagten die Teilnehmer in der Kombinations-Gruppe häufiger über Übelkeit, Schlafstörungen, Hautirritationen, Verstopfung und Depressionen, doch signifikant häufiger waren nur die Hautirritationen. Unter Vareniclin wurden häufiger schlechte Träume und Kopfschmerzen berichtet. Vareniclin (Champix^®) ist ein partieller Agonist des α₄β₂-Nicotin-Acetylcholin-Rezeptors. Nicotin und Vareniclin konkurrieren um dieselbe Bindungsstelle. Vareniclin soll durch seine stärkere Bindung am Rezeptor die Wirkung von Nicotin blockieren. Dadurch werden zwar Entzugserscheinungen gemildert, aber theoretisch wird auch eine zusätzliche Nicotin-Ersatztherapie nutzlos. Jetzt wird diskutiert, ob Vareniclin möglicherweise nicht alle α₄β₂-Rezeptoren vollständig blockiert oder ob die Wirkung von Nicotin nicht auf diesen Rezeptor-Subtyp beschränkt ist. 

Quelle

Koegelenberg CFN et al. Efficacy of Varenicline Combined With Nicotine Replacement Therapy vs Varenicline Alone for Smoking Cessation A Randomized Clinical Trial. JAMA 2014;312(2): 155–161.doi:10.1001/jama.2014.7195