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- DAZ 37/2017
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Prisma
Vollsynthetisches Heparin
Vielversprechende Eigenschaften in Tierversuchen
Niedermolekulare Heparine (NMH) sind tierischen Ursprungs, was die Gefahr von Kontaminationen bedingt. Zudem lassen sie sich nicht exakt standardisieren, und ihr antikoagulatorischer Effekt ist nach Gabe von Protamin nur teilweise reversibel.
Die nun getesteten vollsynthetischen NMH sind Glykosaminglykane mit zwölf Bausteinen. Eines von ihnen (12‑mer-1) stellte bei Labormäusen seine Wirksamkeit bei einer tiefen Venenthrombose unter Beweis: Es verringerte das Gewicht eines Gerinnsels innerhalb eines Tages um 60%. Im Vergleich mit Enoxaparin (z. B. Clexane®) zeigte 12-mer-1 die gleiche antikoagulatorische Wirkung – bei einem Fünftel der Dosis. In einer Ex-vivo-Studie hob Protamin diese Wirkung auf. Eine siebentägige Toxizitätsstudie an Ratten verlief unauffällig.
In Versuchen mit Rhesusaffen betrug die Halbwertszeit von 12-mer-1 fünf bis sechs Stunden, sodass eine zweimal tägliche Dosierung möglich sein könnte. Ein Wermutstropfen: 12-mer-1 wird auch renal ausgeschieden, was allerdings erst im Stadium II der klinischen Prüfung relevant wäre. |
Quelle
Xu Y et al. Synthetic oligosaccharides can replace animal-sourced low molecular weight heparins. Sci Transl Med 2017;9(406):eaan5954
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