Laropiprant schützt vor Flush-Syndrom

Die Kombination ist zur Behandlung der Dyslipidämie und der primären Hypercholesterinämie zugelassen. Nicotinsäure hemmt die Freisetzung von freien Fettsäuren aus dem Fettgewebe, verursacht eine relative Verschiebung in der Verteilung von LDL-Cholesterin-Subklassen von kleinen, dichten (meist atherogenen) Partikeln hin zu größeren LDL-Partikeln. Eine Therapie mit Nicotinsäure kann so das Mortalitätsrisiko und das Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse senken und verlangsamt die Progression oder führt zur Regression atherosklerotischer Läsionen. Als Nebenwirkung kommt es bei der Anwendung von Nicotinsäure häufig zum Flush-Syndrom, einer Gefäßerweiterung in der Haut, die durch die Freisetzung von Prostaglandinen entsteht. Laropiprant wirkt als Antagonist am Prostaglandin-Rezeptor vom Typ D1 und verhindert dadurch diese Gefäßerweiterung. Laropiprant hat weder eine Wirkung auf die Lipidspiegel noch interferiert es mit der Wirkung von Nicotinsäure auf Lipide.

Die Kombination aus Laropiprant und Nicotinsäure wurde in vier kontrollierten klinischen Studien bei mehr als 4.700 Patienten mit Hypercholesterinämie oder Dyslipidämie untersucht. Tredaptive^® senkte das LDL-Cholesterin, steigerte das HDL-Cholesterin und senkte die Triglyceride. In Ergänzung zu einer laufenden Statintherapie oder auch allein verbesserte Tredaptive^® über einen Zeitraum von 24 Wochen die LDL-Cholesterin-, HDL-Cholesterin- und Triglyceridwerte signifikant. Dabei kam es bei mit Tredaptive^® behandelten Patienten signifikant seltener zu mittelschweren bis schweren Flush-Episoden als unter der Monotherapie mit Nicotinsäure mit verzögerter Freisetzung. 7% der mit Tredaptive^® behandelten Patienten brachen die Behandlung auf Grund von Flush-Episoden ab. In der Vergleichsgruppe der mit verzögert freigesetzter Nicotinsäure behandelten Patienten lag der entsprechende Anteil bei 17% der Patienten.

Nebenwirkungen traten meist nur in leichter Form und vorübergehend auf. Häufigste Nebenwirkung von Tredaptive^® war noch immer ein Flush, der vor allem am Kopf, Hals und Oberkörper auftrat.