Abirateron und Neramexan

Der neue Wirkstoff Abirateron blockiert selektiv und irreversibel das Enzym CYP17, das eine Schlüsselstellung in der intrazellulären Testosteron-Biosynthese einnimmt. Dadurch sinkt die Hormonproduktion in den Hoden, den Nebennieren und der Prostata. In Studien der Phase II wurde Abirateron in Dosen von täglich 100 mg eingesetzt. Die Ansprechrate lag bei 70%, die Metastasen verringerten sich um 52% und das progressionsfreie Überleben verlängerte sich um rund 80 Tage.

Das Aminoalkylcyclohexan-Derivat Neramexan wirkt als NMDA-Rezeptorkanalblocker und als Antagonist an nicotinischen Acetylcholinrezeptoren. Die Subtypen dieser Rezeptoren sind unterschiedlich verteilt. Ein Subtyp wird vorwiegend in den Haarzellen der Cochlea exprimiert, die bei einem Tinnitus geschädigt sind. Dabei sind sie überaktiv, was sich durch einen vermehrten Calciumeinstrom zeigt. Neramexan wird in einer Tagesdosis von 5 bis 40 mg in Phase III klinisch geprüft.

Quelle

Prof. Dr. Manfred Schubert-Zsilavecz, Prod. Dr. Dieter Steinhilber, Frankfurt/M., 14. März 2010 auf der Interpharm in Frankfurt/M.