Vorapaxar: Neu und innovativ

Vorapaxar wirkt als Antagonist am PAR-1 (Protease-activated receptor-1) Rezeptor, der auf Thrombozyten exprimiert wird. Die Bindung von Thrombin an PAR-1 führt zur Thrombozytenaggregation. Der PAR-1-Rezeptorantagonist führt zu einer Gerinnungshemmung, indem die Wirkung des natürlichen Agonist Thrombin verhindert. Auf die Spaltung von Fibrinogen zu Fibrin hat Vorapaxar im Unterschied zu anderen Antithrombotika keinen Einfluss.

In der zulassungsrelevanten Studie TRA2P TIMI 50 mit Patienten, die im Jahr zuvor einen Herzinfarkt oder Schlaganfall hatten oder an einer symptomatischen peripheren arteriellen Verschlusskrankheit litten, konnte eine zusätzliche Gabe von Vorapaxar zur Standardbehandlung das Herzinfarktrisiko um 20 Prozent reduzieren.

Eingesetzt werden soll Vorapaxar in Kombination mit Acetylsalicylsäure oder Clopidogrel zur Reduktion atherothrombotischer Ereignisse bei Erwachsenen mit einem Herzinfarkt in der Anamnese. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Blutungen.

In den USA ist Vorapaxar als Zontivity® bereits seit 2014 zugelassen, in Europa wurde im Februar 2015 der Thrombozyten-Aggregationshemmer zugelassen.