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Arzneimittelforschung
Welche neuartigen Opioide sind in der Pipeline?
Sind Opioide wirklich die richtige Antwort?
Es
gibt zwar jede Menge Ideen für Opioid-basierte Wirkstoffe, aber eine perfekte
Lösung ist nicht in Sicht. So lautet das Fazit der Tour d´Horizon im
Pharmaceutical Journal. „Im Moment hat keine der Strategien irgendwelche
Substanzen hervor gebracht, die keine Nebenwirkungen haben“, bringt Stein es
auf den Punkt. „Und selbst wenn wir tatsächlich das perfekte Opioid finden,
haben wir damit die Schmerzlinderung, die die Patienten brauchen?“ Hierzu
verweist der Schmerzforscher aus Berlin auf die Ergebnisse des SPACE Randomized
Clinical Trial, einer Studie, die erst im März dieses Jahres in JAMA publiziert
wurde.
Sie hat gezeigt, dass Opioide bei den 240 Studienteilnehmern mit chronischen Rückenschmerzen oder Schmerzen durch Hüftgelenks-oder Kniearthrosen keine bessere Schmerzwirkung hatten als Nicht-Opioide. „Wir wissen, dass Opioide bei akuten Schmerzen sehr nützlich sein können, in anderen Worten bei Schmerzen durch Verletzungen, nach Operationen oder am Lebensende“, fügt der Pharmazeut und Schmerzspezialist Roger Knaggs von der Universität Nottingham an,“ aber bei länger anhaltenden Krankheiten wirken sie offenbar nicht.“
Pipeline neuer Opioide
Wirkstoff | Zielstruktur | Mechanismus | Entwicklungsstufe |
Olinvo (Oliceridin, TRV130) | My (μ)-Opioidrezeptor | Biased agonist | Phase 3 beendet |
6 Piperidin-basierter SR-Agonist | μ-Opioidrezeptor | Biased agonist | Grundlagenforschung |
(±)-N-(3-fluoro-1-Phenethylpiperidin-4-yl)-N-Phenylpropionamid, NFEPP | μ-Opioidrezeptor | Aktivierung des Rezeptors nur in saurem Milieu | Grundlagenforschung |
BMS-986122 | μ-Opioidrezeptor | Allosterische Modulation des μ- Opioidrezeptors | Grundlagenforschung |
BU08028 | μ-Opioidrezeptor und Nociceptin (NOP) Rezeptor | μ and NOP Rezeptor-Agonist | Grundlagenforschung |
IBNtxA (3-iodobenzoyl-6β-Naltrexamid), Naltrexon-Derivat | Trunkierte μ-Rezeptoren | Agonist für 6-transmembrane Varianten des μ Rezeptors | Basic Research |
Korsuva (CR845/Difelikefalin) | Kappa (ĸ)- Opioidrezeptor | Wirkung auf das periphere Nervensystem | Phase 3 |
RB-64 und andere Verbindungen | ĸ-Opioidrezeptor | Biased agonist | Grundlagenforschung |
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